1683534-96-4

• 常用中文名：CCR2拮抗剂1
• 常用英文名：CCR2 antagonist 1
• CAS号：1683534-96-4
• 分子式：C₂₈H₃₂BrF₃N₂O
• 分子量：549.47
• 相关类别： 信号通路 G 蛋白偶联受体/G 蛋白 CCR
• 发布时间：2019-02-08 09:13:50
• 更新时间：2026-07-05 21:16:12
• CCR2 antagonist 1 是 C-C 趋化因子受体 2 型 (CCR2) 高亲和力、长时间作用的拮抗剂,其 Ki 值为 2.4 nM。

名称

• 中文名: CCR2拮抗剂1
• 英文名: CCR2 antagonist 1
• 英文别名: CCR2 antagonist 1,CCR-2 antagonist 1; Methanone, [(1S,3R)-3-[[(1R)-5-bromo-2,3-dihydro-1H-inden-1-yl]amino]-1-(1-methylethyl)cyclopentyl][3,4-dihydro-7-(trifluoromethyl)-2(1H)-isoquinolinyl]

物化性质

• 分子式: C₂₈H₃₂BrF₃N₂O
• 分子量: 549.47

生物活性

• 描述: CCR2 antagonist 1 是 C-C 趋化因子受体 2 型 (CCR2) 高亲和力、长时间作用的拮抗剂,其 Ki 值为 2.4 nM。
• 相关类别:
  信号通路 >> G 蛋白偶联受体/G 蛋白 >> CCR
  信号通路 >> 免疫及炎症 >> CCR
  研究领域 >> 其他
• 靶点:

  CCR2:2.4 nM (Ki)

• 体外研究: SAR和SKR在命中-引导过程中的组合导致发现新的高亲和力和长寿命CCR2拮抗剂(CCR2拮抗剂1(化合物15a),Ki = 2.4nM; RT = 714min)[1]。
• 参考文献:

  [1]. Vilums M, et al. When structure-affinity relationships meet structure-kinetics relationships: 3-((Inden-1-yl)amino)-1-isopropyl-cyclopentane-1-carboxamides as CCR2 antagonists. Eur J Med Chem. 2015 Mar 26;93:121-34.