863680-45-9

• 常用中文名：GSK598809
• 常用英文名：GSK598809
• CAS号：863680-45-9
• 分子式：C₂₂H₂₃F₄N₅OS
• 分子量：481.51
• 相关类别： 信号通路 G 蛋白偶联受体/G 蛋白 多巴胺受体
• 发布时间：2019-02-09 15:47:03
• 更新时间：2024-01-10 06:58:09
• GSK598809 是多巴胺 D3 受体 (DRD3) 的选择性拮抗剂，其pKi 值为 8.9。

名称

• 中文名: GSK598809
• 英文名: GSK598809

物化性质

• 分子式: C₂₂H₂₃F₄N₅OS
• 分子量: 481.51
• 储存条件: 2-8℃

生物活性

• 描述: GSK598809 是多巴胺 D3 受体 (DRD3) 的选择性拮抗剂,其pKi 值为 8.9。
• 相关类别:
  信号通路 >> G 蛋白偶联受体/G 蛋白 >> 多巴胺受体
  信号通路 >> 神经信号通路 >> 多巴胺受体
  研究领域 >> 神经疾病
• 靶点:

  pKi: DRD3[1][2].

• 体内研究: 可卡因和GSK598809各自增加峰值平均动脉血压。与其载体相比,两种剂量的可卡因的最小二乘平均差异是显着的。同样,对于两种剂量的GSK598809,与其载体相比,最小二乘平均差异是显着的。感兴趣的实验问题,即GSK598809是否显着增加可卡因对峰值平均动脉血压的影响,通过先前对拟合回归模型的平均值进行测试来探测。剂量为3 mg/kg GSK598809可显着增加5.6 mg/kg可卡因和1.7 mg/kg可卡因的升压作用[1]。
• 动物实验: 狗[1]在整个研究中使用雄性比格犬。该实验分阶段进行。在第一个（血液动力学）阶段，在9周的时间内以每周一次的剂量给予狗GSK598809或载体，然后是可卡因或载体。在记录基线测量结果后，技术人员短暂返回动物室，通过口服强饲法将GSK598809（或载体）给予所有狗，并在预装和预编程的输液泵上激活计时器[1]。
• 参考文献:

  [1]. Appel NM, et al. Dopamine D3 Receptor Antagonist (GSK598809) Potentiates the Hypertensive Effects of Cocaine in Conscious, Freely-Moving Dogs. J Pharmacol Exp Ther. 2015 Sep;354(3):484-92.

  [2]. Micheli F, et al. 1,2,4-Triazolyl azabicyclo[3.1.0]hexanes: a new series of potent and selective dopamine D(3) receptor antagonists. J Med Chem. 2010 Jan 14;53(1):374-91.