GSK598809

• 常用名: GSK598809
• 英文名: GSK598809
• CAS号: 863680-45-9
• 分子量: 481.51
• 密度: N/A
• 沸点: N/A
• 分子式: C₂₂H₂₃F₄N₅OS
• 熔点: N/A
• 闪点: N/A

GSK598809用途

GSK598809 是多巴胺 D3 受体 (DRD3) 的选择性拮抗剂,其pKi 值为 8.9。

GSK598809名称

本表展示该化学物质的中文名称、英文系统名、各类中文与英文别名信息。

• 中文名: GSK598809
• 英文名: GSK598809

GSK598809生物活性

本表记录该化合物相关生物活性、作用靶点、活性说明与生物实验相关数据。

• 描述: GSK598809 是多巴胺 D3 受体 (DRD3) 的选择性拮抗剂,其pKi 值为 8.9。
• 相关类别:
  信号通路 >> G 蛋白偶联受体/G 蛋白 >> 多巴胺受体
  信号通路 >> 神经信号通路 >> 多巴胺受体
  研究领域 >> 神经疾病
• 靶点实验:

  pKi: DRD3[1][2].

• 体内研究: 可卡因和GSK598809各自增加峰值平均动脉血压。与其载体相比,两种剂量的可卡因的最小二乘平均差异是显着的。同样,对于两种剂量的GSK598809,与其载体相比,最小二乘平均差异是显着的。感兴趣的实验问题,即GSK598809是否显着增加可卡因对峰值平均动脉血压的影响,通过先前对拟合回归模型的平均值进行测试来探测。剂量为3 mg/kg GSK598809可显着增加5.6 mg/kg可卡因和1.7 mg/kg可卡因的升压作用[1]。
• 动物实验: 狗[1]在整个研究中使用雄性比格犬。该实验分阶段进行。在第一个（血液动力学）阶段，在9周的时间内以每周一次的剂量给予狗GSK598809或载体，然后是可卡因或载体。在记录基线测量结果后，技术人员短暂返回动物室，通过口服强饲法将GSK598809（或载体）给予所有狗，并在预装和预编程的输液泵上激活计时器[1]。
• 参考文献:

  [1]. Appel NM, et al. Dopamine D3 Receptor Antagonist (GSK598809) Potentiates the Hypertensive Effects of Cocaine in Conscious, Freely-Moving Dogs. J Pharmacol Exp Ther. 2015 Sep;354(3):484-92.

  [2]. Micheli F, et al. 1,2,4-Triazolyl azabicyclo[3.1.0]hexanes: a new series of potent and selective dopamine D(3) receptor antagonists. J Med Chem. 2010 Jan 14;53(1):374-91.

GSK598809物理化学性质

本表包含该物质理化参数，如熔点、沸点、密度、溶解度、旋光性等理化指标，无数据项标记为N/A。

• 分子式: C₂₂H₂₃F₄N₅OS
• 分子量: 481.51
• InChIKey: ZKRWPAYTJMRKLJ-UHFFFAOYSA-N
• SMILES: Cc1ncoc1-c1nnc(SCCCN2CC3CC3(c3ccc(C(F)(F)F)cc3F)C2)n1C
• 储存条件: 2-8℃

GSK598809靶点实验

查看更多实验

本表记录该化合物靶点、体外体内实验、生物测定实验相关实验数据。

实验名称：Cardiovascular activity in Hartley guinea pig assessed as increase in QTc interval at... 来源：ChEMBL 靶标：Cavia porcellus External Id：CHEMBL1110350

实验名称：Effect on nicotine-induced conditional place preference in Sprague-Dawley rat assesse... 来源：ChEMBL 靶标：Rattus norvegicus External Id：CHEMBL1110346

实验名称：Effect on nicotine-induced conditional place preference in Sprague-Dawley rat assesse... 来源：ChEMBL 靶标：Rattus norvegicus External Id：CHEMBL1110345

实验名称：Effect on nicotine-induced conditional place preference in Sprague-Dawley rat assesse... 来源：ChEMBL 靶标：Rattus norvegicus External Id：CHEMBL1107692

实验名称：Displacement of [3H]R-(+)-7-OHDPAT from dopamine D3 receptor in Sprague-Dawley rat ve... 来源：ChEMBL 靶标：D(3) dopamine receptor External Id：CHEMBL3270686

实验名称：Displacement of [3H]SCH 23390 from dopamine D1-like receptor in Sprague-Dawley rat ca... 来源：ChEMBL 靶标：N/A External Id：CHEMBL3270688

实验名称：Displacement of [3H]Spiperone from dopamine D2-like receptor in Sprague-Dawley rat ca... 来源：ChEMBL 靶标：D(2) dopamine receptor External Id：CHEMBL3270687

实验名称：Selectivity ratio of Ki for dopamine D1-like receptor in Sprague-Dawley rat caudate p... 来源：ChEMBL 靶标：N/A External Id：CHEMBL3270690

实验名称：Selectivity ratio of Ki for dopamine D2-like receptor in Sprague-Dawley rat caudate p... 来源：ChEMBL 靶标：N/A External Id：CHEMBL3270689

实验名称：Antagonist activity at human Dopamine D3 receptor expressed in CHO cell by GTPgammaS ... 来源：ChEMBL 靶标：D(3) dopamine receptor External Id：CHEMBL1107667

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GSK598809常见问题

本部分为该化合物相关常见问答，包含基础参数、性状、储存条件等高频咨询问题与对应答案。

Q: GSK598809的分子式是什么？

A: GSK598809分子式为C22H23F4N5OS。

Q: GSK598809的CAS号是多少？

A: GSK598809CAS号为863680-45-9。

Q: GSK598809的储存条件是什么？

A: GSK598809储存条件：2-8℃。

Q: 863680-45-9的中文名称是什么？

A: 863680-45-9的中文名称为GSK598809。

Q: GSK598809有什么用途？

A: GSK598809主要用途：GSK598809 是多巴胺 D3 受体 (DRD3) 的选择性拮抗剂,其pKi 值为 8.9。

Q: GSK598809的英文名称是什么？

A: GSK598809英文名称为GSK598809。

Q: GSK598809的InChIKey是什么？

A: GSK598809InChIKey为ZKRWPAYTJMRKLJ-UHFFFAOYSA-N。

Q: GSK598809的分子量是多少？

A: GSK598809分子量为481.51。

Q: GSK598809的SMILES表达式是什么？

A: GSK598809SMILES表达式为Cc1ncoc1-c1nnc(SCCCN2CC3CC3(c3ccc(C(F)(F)F)cc3F)C2)n1C。

GSK598809生产厂家

本表列出该化合物相关生产厂商、供应商信息，包含厂家名称、产品供应相关参考信息。

上海化源世纪贸易有限公司