| 描述 |
(+)-Dihydrexidine hydrochloride 是一种多巴胺 D1 受体激动剂,EC50 为 72±21 nM。
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| 相关类别 |
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| 靶点 |
EC50: 72±21 nM (Dopamine D1 receptor)[1]
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| 体外研究 |
(+)-盐酸二氢西汀(DHX)是一种高效,生物可利用的D1多巴胺受体激动剂。 (+)-筛选二氢西汀对40个其他结合位点的活性,并对除D2多巴胺受体(IC50 = 130nM)和α2肾上腺素受体(IC50 = 230nM)以外的所有部分无活性(IC50大于10μM)。二氢哌啶立体选择性地和有效地竞争用[3H] SCH23390标记的大鼠纹状体膜中的D1结合位点,IC50为约10nM,而原型D1激动剂SKF38393为约30nM [2]。
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| 体内研究 |
为了检查纹状体神经元响应D1受体激活的功能状态,AC5 +/+和AC5 -/-小鼠注射D1激动剂(+)-二氢西汀(30 mg/kg,ip)并获得背外侧纹状体。分别在45分钟后进行RT-PCR分析和NAc。这些实验表明,与AC5 +/+小鼠相比,AC5 -/-小鼠中(+)-二氢西汀对NAc中立即早期基因c-fos,egr-1和junB的诱导显着增强,而在AC5 -/-小鼠中,背外侧纹状体的诱导被抑制[3]。
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| 动物实验 |
将小鼠[3] AC5 - / - 小鼠与C57BL / 6J菌株回交9代或10代，以获得杂合子N9或N10小鼠。用（+） - 二氢西汀（30mg / kg，ip）处理小鼠[3]。
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| 参考文献 |
[1]. Lewis MM, et al. Homologous desensitization of the D1A dopamine receptor: efficacy in causing desensitizationdissociates from both receptor occupancy and functional potency. J Pharmacol Exp Ther. 1998 Jul;286(1):345-53. [2]. Mottola DM, et al. Dihydrexidine, a novel full efficacy D1 dopamine receptor agonist. J Pharmacol Exp Ther. 1992 Jul;262(1):383-93. [3]. Kim KS, et al. Adenylyl cyclase-5 activity in the nucleus accumbens regulates anxiety-related behavior. J Neurochem. 2008 Oct;107(1):105-15.
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