(+)-盐酸二氢西汀

• 常用名: (+)-盐酸二氢西汀
• 英文名: (+)-Dihydrexidine hydrochloride
• CAS号: 158704-02-0
• 分子量: 303.78
• 密度: N/A
• 沸点: N/A
• 分子式: C₁₇H₁₈ClNO₂
• 熔点: N/A
• 闪点: N/A

(+)-盐酸二氢西汀用途

(+)-Dihydrexidine hydrochloride 是一种多巴胺 D1 受体激动剂,EC50 为 72±21 nM。

(+)-盐酸二氢西汀名称

• 中文名: (+)-盐酸二氢西汀
• 英文名: (+)-Dihydrexidine hydrochloride

(+)-盐酸二氢西汀生物活性

• 描述: (+)-Dihydrexidine hydrochloride 是一种多巴胺 D1 受体激动剂,EC50 为 72±21 nM。
• 相关类别:
  信号通路 >> G 蛋白偶联受体/G 蛋白 >> 多巴胺受体
  信号通路 >> 神经信号通路 >> 多巴胺受体
  研究领域 >> 神经疾病
• 靶点实验:

  EC50: 72±21 nM (Dopamine D1 receptor)[1]

• 体外研究: (+)-盐酸二氢西汀(DHX)是一种高效,生物可利用的D1多巴胺受体激动剂。 (+)-筛选二氢西汀对40个其他结合位点的活性,并对除D2多巴胺受体(IC50 = 130nM)和α2肾上腺素受体(IC50 = 230nM)以外的所有部分无活性(IC50大于10μM)。二氢哌啶立体选择性地和有效地竞争用[3H] SCH23390标记的大鼠纹状体膜中的D1结合位点,IC50为约10nM,而原型D1激动剂SKF38393为约30nM [2]。
• 体内研究: 为了检查纹状体神经元响应D1受体激活的功能状态,AC5 +/+和AC5 -/-小鼠注射D1激动剂(+)-二氢西汀(30 mg/kg,ip)并获得背外侧纹状体。分别在45分钟后进行RT-PCR分析和NAc。这些实验表明,与AC5 +/+小鼠相比,AC5 -/-小鼠中(+)-二氢西汀对NAc中立即早期基因c-fos,egr-1和junB的诱导显着增强,而在AC5 -/-小鼠中,背外侧纹状体的诱导被抑制[3]。
• 动物实验: 将小鼠[3] AC5 - / - 小鼠与C57BL / 6J菌株回交9代或10代，以获得杂合子N9或N10小鼠。用（+） - 二氢西汀（30mg / kg，ip）处理小鼠[3]。
• 参考文献:

  [1]. Lewis MM, et al. Homologous desensitization of the D1A dopamine receptor: efficacy in causing desensitizationdissociates from both receptor occupancy and functional potency. J Pharmacol Exp Ther. 1998 Jul;286(1):345-53.

  [2]. Mottola DM, et al. Dihydrexidine, a novel full efficacy D1 dopamine receptor agonist. J Pharmacol Exp Ther. 1992 Jul;262(1):383-93.

  [3]. Kim KS, et al. Adenylyl cyclase-5 activity in the nucleus accumbens regulates anxiety-related behavior. J Neurochem. 2008 Oct;107(1):105-15.

(+)-盐酸二氢西汀物理化学性质

• 分子式: C₁₇H₁₈ClNO₂
• 分子量: 303.78

(+)-盐酸二氢西汀靶点实验

查看更多实验

实验名称：Inhibition of neurosphere proliferation of mouse neural precursor cells by MTT assay 来源：ChEMBL 靶标：N/A External Id：CHEMBL1266185

实验名称：Antiviral activity determined as inhibition of SARS-CoV-2 induced cytotoxicity of VER... 来源：ChEMBL 靶标：Severe acute respiratory syndrome coronavirus 2 External Id：CHEMBL4513082

实验名称：Antiviral activity determined as inhibition of SARS-CoV-2 induced cytotoxicity of Cac... 来源：ChEMBL 靶标：Severe acute respiratory syndrome coronavirus 2 External Id：CHEMBL4303805

实验名称：SARS-CoV-2 3CL-Pro protease inhibition IC50 determined by FRET kind of response from ... 来源：ChEMBL 靶标：Replicase polyprotein 1ab External Id：CHEMBL4495583

实验名称：Cell-based high throughput primary assay to identify activators of GPR151 来源：The Scripps Research Institute Molecular Screening Center 靶标：RecName: Full=G-protein coupled receptor 151; AltName: Full=G-protein coupled receptor PGR7; AltName: Full=GPCR-2037; AltName: Full=Galanin receptor 4; AltName: Full=Galanin-receptor-like protein; Short=GalRL External Id：GPR151_PHUNTER_AG_LUMI_1536_1X%ACT

实验名称：SARS-CoV-2 3CL-Pro protease inhibition percentage at 20µM by FRET kind of response f... 来源：ChEMBL 靶标：Replicase polyprotein 1ab External Id：CHEMBL4495582

实验名称：Tocris HTS for Inhibitors of Aerobactin Synthetase lucA 来源：23265 External Id：IucA Pilot Assay Tocris Library

实验名称：MERS 3CL-Pro protease inhibition percentage at 10 µM by FRET kind of response from pe... 来源：ChEMBL 靶标：Replicase polyprotein 1ab External Id：CHEMBL4495585

实验名称：MERS_3CL Pro protease inhibition IC50 by FRET kind of response from peptide substrat... 来源：ChEMBL 靶标：Replicase polyprotein 1ab External Id：CHEMBL4495584

实验名称：Antiplasmodial activity against Plasmodium falciparum D10 after 72 hrs by SYBR green ... 来源：ChEMBL 靶标：Plasmodium falciparum External Id：CHEMBL1267247

共19条，当前第1页，共2页

1

2