1846570-40-8

• 常用中文名：CM-579
• 常用英文名：CM-579
• CAS号：1846570-40-8
• 分子式：C₂₉H₄₀N₄O₃
• 分子量：492.65
• 相关类别： 信号通路 表观遗传学 DNA甲基转移酶
• 发布时间：2019-03-30 13:09:34
• 更新时间：2024-01-30 19:02:25
• CM-579 是一线的、可逆的,G9a 和DNA 甲基转移酶 (DNMT) 的双抑制剂,其IC50 值分别为 16 nM 和32 nM。在多种癌细胞中发挥有效活性作用。

名称

• 中文名: CM-579
• 英文名: CM-579

物化性质

• 分子式: C₂₉H₄₀N₄O₃
• 分子量: 492.65
• 储存条件: 2-8℃

生物活性

• 描述: CM-579 是一线的、可逆的,G9a 和DNA 甲基转移酶 (DNMT) 的双抑制剂,其IC50 值分别为 16 nM 和32 nM。在多种癌细胞中发挥有效活性作用。
• 相关类别:
  研究领域 >> 癌症
  信号通路 >> 表观遗传学 >> 组蛋白甲基转移酶
  信号通路 >> 表观遗传学 >> DNA甲基转移酶
• 靶点:

  DNA Methyltransferase:32 nM (IC50)

  DNMT1:1.5 nM (Kd)

  DNMT3A:92 nM (IC50)

  DNMT3B:1000 nM (IC50)

  G9a:16 nM (IC50)

• 体外研究: DNMT1的CM-579的Kd为1.5 nM,CM-579也抑制DNMT3A和DNMT3B,IC50分别为92 nM和1000 nM [1]。
• 参考文献:

  [1]. San José-Enériz E, et al. Discovery of first-in-class reversible dual small molecule inhibitors against G9a and DNMTs in hematological malignancies. Nat Commun. 2017 May 26;8:15424.