UbcH5c-IN-1结构式
|
常用名 | UbcH5c-IN-1 | 英文名 | UbcH5c-IN-1 |
---|---|---|---|---|
CAS号 | 2123480-72-6 | 分子量 | 413.30 | |
密度 | N/A | 沸点 | N/A | |
分子式 | C22H21BrO3 | 熔点 | N/A | |
MSDS | N/A | 闪点 | N/A |
UbcH5c-IN-1用途UbcH5c-IN-1 (compound 6d) 是一种有效的、选择性的小分子泛素结合酶 UbcH5c 抑制剂,其与 E2 UbcH5c-IN-1 活性位点Cys85共价结合的 Kd 值为 283 nM,是开发新型类风湿性关节炎药物的先导化合物。 |
中文名 | UbcH5c-IN-1 |
---|---|
英文名 | UbcH5c-IN-1 |
描述 | UbcH5c-IN-1 (compound 6d) 是一种有效的、选择性的小分子泛素结合酶 UbcH5c 抑制剂,其与 E2 UbcH5c-IN-1 活性位点Cys85共价结合的 Kd 值为 283 nM,是开发新型类风湿性关节炎药物的先导化合物。 |
---|---|
相关类别 | |
靶点 |
Kd: 283 nM (E2 UbcH5c)[1]. |
体内研究 | 在弗氏佐剂(CFA)诱导的佐剂性关节炎(AA)大鼠模型中,UbcH5c-IN-1(化合物6d)(5和20mg/kg,口服,每日,10-20天)治疗导致关节炎指数显着降低评分和后爪肿胀率与载体治疗的AA模型对照组相比[1]。动物模型:弗氏佐剂(CFA)诱导的佐剂性关节炎(AA)大鼠模型[1]。剂量:5和20mg/kg给药:在第10-20天免疫后每天口服给药。结果:与载体治疗的AA模型对照组相比,关节炎指数评分和后爪肿胀率明显降低。 |
参考文献 |
分子式 | C22H21BrO3 |
---|---|
分子量 | 413.30 |