1875036-74-0

• 常用中文名：BI8622
• 常用英文名：BI8622
• CAS号：1875036-74-0
• 分子式：C₂₅H₂₆N₆O
• 分子量：426.51
• 相关类别： 信号通路 代谢酶/蛋白酶 E1/E2/E3酶
• 发布时间：2019-06-01 19:45:51
• 更新时间：2024-01-16 17:58:55
• BI8622 是一种泛素连接酶 HUWE1 特异性拮抗剂,IC50 为 3.1 μM。

名称

• 中文名: BI8622
• 英文名: BI8622

物化性质

• 分子式: C₂₅H₂₆N₆O
• 分子量: 426.51
• 储存条件: 2-8°C， 密封， 干燥

生物活性

• 描述: BI8622 是一种泛素连接酶 HUWE1 特异性拮抗剂,IC50 为 3.1 μM。
• 相关类别:
  研究领域 >> 癌症
  信号通路 >> 代谢酶/蛋白酶 >> E1/E2/E3酶
• 靶点:

  IC50: 3.1 μM (HUWE1)[1]

• 体外研究: BI8622在HeLa细胞中诱导HUWE1异位表达以消除MCL1的泛素化,IC50值为6.8μM[1]。 BI8622抑制Ls174T细胞的集落形成,估计IC50值为8.4μM[1]。 BI8622(10μM; 1-4天)处理延缓了Ls174T细胞通过细胞周期的所有阶段,对G1的效果最强[1]。 BI8622(0-50μM; 16小时)通过抑制HeLa细胞中的HUWE1来延缓MCL1响应紫外线照射的降解[1]。 BI8622抑制结直肠癌细胞中MYC依赖的反式激活[1]。细胞周期分析[1]细胞系：Ls174T细胞浓度：0μM,5μM,10μM,15μM,20μM孵育时间：0-4天结果：Ls174T细胞延迟通过细胞周期的所有阶段, G1的效果最强。蛋白质印迹分析[1]细胞系：HeLa细胞浓度：0μM,10μM,20μM孵育时间：16小时结果：通过抑制HeLa细胞中的HUWE1,阻止MCL1响应UV照射而降解。
• 参考文献:

  [1]. Peter S, et al. Tumor cell-specific inhibition of MYC function using small molecule inhibitors of the HUWE1 ubiquitin ligase. EMBO Mol Med. 2014 Dec;6(12):1525-41.