1622849-43-7

• 常用中文名：GSK3145095
• 常用英文名：RIPK1 inhibitor GS3145095
• CAS号：1622849-43-7
• 分子式：C₂₀H₁₇F₂N₅O₂
• 分子量：397.38
• 相关类别： 信号通路 细胞凋亡 RIP激酶
• 发布时间：2019-06-02 10:54:56
• 更新时间：2026-07-08 12:08:13
• GSK3145095 是一种 RIP1 激酶抑制剂,其 IC50 值为 6.3 nM 。

名称

• 中文名: GSK3145095
• 英文名: GSK3145095
• 中文别名: (S)-5-苄基-N-(7,9-二氟-2-氧代-2,3,4,5-四氢-1H-苯并[B]氮杂卓-3-基)-4H-1,2,4-三唑-3-甲酰胺; N-[(3S)-7,9-二氟-2,3,4,5-四氢-2-氧代-1H-1-苯并氮杂卓-3-基]-3-(苯基甲基)-1H-1,2,4-三唑-5-甲酰胺
• 英文别名: GSK3145095, 10 mM in DMSO; 1H-1,2,4-Triazole-5-cboxamide, N-[(3S)-7,9-difluoro-2,3,4,5-tetrahydro-2-oxo-1H-1-benzazin-3-yl]-3-(phenylmethyl); Inhibitor,GSK3145095,inhibit,RIP kinase,GSK-3145095,Rector-interacting protein kinases,RIPK,GSK; (S)-5-Benzyl-N-(7,9-difluoro-2-oxo-2,3,4,5-tetrahydro-1H-benzo[b]azin-3-yl)-4H-1,2,4-triazole-3-cboxamide

物化性质

• 分子式: C₂₀H₁₇F₂N₅O₂
• 分子量: 397.38
• 储存条件: -20°C，密闭，干燥

生物活性

• 描述: GSK3145095 是一种 RIP1 激酶抑制剂,其 IC50 值为 6.3 nM 。
• 相关类别:
  研究领域 >> 癌症
  信号通路 >> 细胞凋亡 >> RIP激酶
• 靶点:

  IC50: 6.3 nM (RIP1 kinase )[1]

• 体外研究: GSK3145095有效阻断TNF反应,如通过细胞ATP水平(IC50 = 1.6 nM)测定的总细胞活力,通过LDH释放测量的细胞死亡(IC50 = 0.5 nM)和RIP1依赖性炎性细胞因子MIP-1β产生所显示的,作为蛋白质的绝对水平,或mRNA表达的倍数变化(IC50 = 0.4 nM)[1]。
• 参考文献:

  [1]. Philip A. Harris, et al. Identification of a RIP1 Kinase Inhibitor Clinical Candidate (GSK3145095) for the Treatment of Pancreatic Cancer. ACS Medicinal Chemistry Letters Article ASAP.