| 描述 |
ORIC-101 是一种有效、选择性的糖皮质激素受体 (glucocorticoid receptor) 拮抗剂,EC50 值为 5.6 nM。抗癌作用。
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| 相关类别 |
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| 靶点 |
EC50: 5.6 nM (Glucocorticoid receptor)[1]
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| 体外研究 |
ORIC-101显示雄激素受体激动显着降低(EC50,2500 nM)和CYP2C8和CYP2C9抑制谱(IC50,>10μM)[1]。 ORIC-101(1-1000 nM)剂量依赖性地降低n GR介导的靶基因(FKBP5和GILZ)的表达,IC50分别为17.2和21.2 nM [1]。
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| 体内研究 |
在皮质醇治疗的小鼠OVCAR5异种移植肿瘤中,ORIC-101(75 mg/kg,PO每天两次,持续16-22天)增强了与吉西他滨和卡铂联合的抗肿瘤活性[1]。动物模型：皮质醇治疗小鼠的OVCAR5异种移植肿瘤[1]剂量：75 mg/kg,100 mg/kg吉西他滨和60 mg/kg卡铂给药：PO每天两次,持续16-22天结果：肿瘤体积显着减少与化学治疗剂联合使用。
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| 参考文献 |
[1]. Rew Y, et al. Discovery of a Potent and Selective Steroidal Glucocorticoid Receptor Antagonist (ORIC-101). J Med Chem. 2018 Sep 13;61(17):7767-7784.
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