ORIC-101

• 常用名: ORIC-101
• 英文名: ORIC-101
• CAS号: 2222344-98-9
• 分子量: 501.74
• 密度: N/A
• 沸点: N/A
• 分子式: C₃₄H₄₇NO₂
• 熔点: N/A
• 闪点: N/A

ORIC-101用途

ORIC-101 是一种有效、选择性的糖皮质激素受体 (glucocorticoid receptor) 拮抗剂,EC50 值为 5.6 nM。抗癌作用。

ORIC-101名称

本表展示该化学物质的中文名称、英文系统名、各类中文与英文别名信息。

• 中文名: ORIC-101
• 英文名: ORIC-101

ORIC-101生物活性

本表记录该化合物相关生物活性、作用靶点、活性说明与生物实验相关数据。

• 描述: ORIC-101 是一种有效、选择性的糖皮质激素受体 (glucocorticoid receptor) 拮抗剂,EC50 值为 5.6 nM。抗癌作用。
• 相关类别:
  研究领域 >> 癌症
  信号通路 >> G 蛋白偶联受体/G 蛋白 >> 糖皮质激素受体
• 靶点实验:

  EC50: 5.6 nM (Glucocorticoid receptor)[1]

• 体外研究: ORIC-101显示雄激素受体激动显着降低(EC50,2500 nM)和CYP2C8和CYP2C9抑制谱(IC50,>10μM)[1]。 ORIC-101(1-1000 nM)剂量依赖性地降低n GR介导的靶基因(FKBP5和GILZ)的表达,IC50分别为17.2和21.2 nM [1]。
• 体内研究: 在皮质醇治疗的小鼠OVCAR5异种移植肿瘤中,ORIC-101(75 mg/kg,PO每天两次,持续16-22天)增强了与吉西他滨和卡铂联合的抗肿瘤活性[1]。动物模型：皮质醇治疗小鼠的OVCAR5异种移植肿瘤[1]剂量：75 mg/kg,100 mg/kg吉西他滨和60 mg/kg卡铂给药：PO每天两次,持续16-22天结果：肿瘤体积显着减少与化学治疗剂联合使用。
• 参考文献:

  [1]. Rew Y, et al. Discovery of a Potent and Selective Steroidal Glucocorticoid Receptor Antagonist (ORIC-101). J Med Chem. 2018 Sep 13;61(17):7767-7784.

ORIC-101物理化学性质

本表包含该物质理化参数，如熔点、沸点、密度、溶解度、旋光性等理化指标，无数据项标记为N/A。

• 分子式: C₃₄H₄₇NO₂
• 分子量: 501.74
• InChIKey: VNLTWJIWEYPBIF-SXJSTINISA-N
• SMILES: CC(C)N(C)c1ccc(C2CC3(C)C(CCC3(O)C#CC(C)(C)C)C3CCC4=CC(=O)CCC4C23)cc1

ORIC-101靶点实验

查看更多实验

本表记录该化合物靶点、体外体内实验、生物测定实验相关实验数据。

实验名称：Potentiation of gemcitabine-induced antitumor activity against human OVCAR5 cells xen... 来源：ChEMBL 靶标：OVCAR-5 External Id：CHEMBL4151854

实验名称：Antagonist activity at human GR expressed in CHO-K1 cells assessed as reduction in de... 来源：ChEMBL 靶标：Glucocorticoid receptor External Id：CHEMBL4151790

实验名称：Potentiation of carboplatin-induced antitumor activity against human OVCAR5 cells xen... 来源：ChEMBL 靶标：OVCAR-5 External Id：CHEMBL4151855

实验名称：Agonist activity at human GR expressed in CHO-K1 cells incubated for 20 hrs by lucife... 来源：ChEMBL 靶标：Glucocorticoid receptor External Id：CHEMBL4151791

实验名称：Agonist activity at human GR expressed in CHO-K1 cells incubated for 20 hrs by lucife... 来源：ChEMBL 靶标：Glucocorticoid receptor External Id：CHEMBL4151792

实验名称：In-vivo antagonist activity at GR in nude mouse xenografted with human OVCAR5 cells a... 来源：ChEMBL 靶标：Mus musculus External Id：CHEMBL4151850

实验名称：Antitumor activity against human OVCAR5 cells xenografted in chronic cortisol treated... 来源：ChEMBL 靶标：OVCAR-5 External Id：CHEMBL4151852

实验名称：In-vivo inhibition of CYP2C8 in mouse assessed as increase in paclitaxel plasma conce... 来源：ChEMBL 靶标：Mus musculus External Id：CHEMBL4151830

实验名称：Selectivity index, ratio of IC50 for antagonist activity at human PR expressed in CHO... 来源：ChEMBL 靶标：N/A External Id：CHEMBL4151832

实验名称：Unbound fraction in human plasma 来源：ChEMBL 靶标：N/A External Id：CHEMBL4151825

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ORIC-101常见问题

本部分为该化合物相关常见问答，包含基础参数、性状、储存条件等高频咨询问题与对应答案。

Q: ORIC-101的InChIKey是什么？

A: ORIC-101InChIKey为VNLTWJIWEYPBIF-SXJSTINISA-N。

Q: 2222344-98-9的中文名称是什么？

A: 2222344-98-9的中文名称为ORIC-101。

Q: ORIC-101的CAS号是多少？

A: ORIC-101CAS号为2222344-98-9。

Q: ORIC-101的分子量是多少？

A: ORIC-101分子量为501.74。

Q: ORIC-101的英文名称是什么？

A: ORIC-101英文名称为ORIC-101。

Q: ORIC-101的SMILES表达式是什么？

A: ORIC-101SMILES表达式为CC(C)N(C)c1ccc(C2CC3(C)C(CCC3(O)C#CC(C)(C)C)C3CCC4=CC(=O)CCC4C23)cc1。

Q: ORIC-101的分子式是什么？

A: ORIC-101分子式为C34H47NO2。

Q: ORIC-101有什么用途？

A: ORIC-101主要用途：ORIC-101 是一种有效、选择性的糖皮质激素受体 (glucocorticoid receptor) 拮抗剂,EC50 值为 5.6 nM。抗癌作用。

ORIC-101生产厂家

本表列出该化合物相关生产厂商、供应商信息，包含厂家名称、产品供应相关参考信息。

上海阿拉丁生化科技股份有限公司

上海化源世纪贸易有限公司