1672662-14-4

• 常用中文名：PT2399
• 常用英文名：PT2399
• CAS号：1672662-14-4
• 分子式：C₁₇H₁₀F₅NO₄S
• 分子量：419.32
• 相关类别： 信号通路 代谢酶/蛋白酶 HIF/HIF脯氨酰-羟化酶
• 发布时间：2019-06-05 16:51:08
• 更新时间：2024-01-02 15:05:51
• PT2399 是 HIF2α 的抑制剂。

名称

• 中文名: PT2399
• 英文名: PT2399

物化性质

• 分子式: C₁₇H₁₀F₅NO₄S
• 分子量: 419.32
• 储存条件: 2-8℃

生物活性

• 描述: PT2399 是 HIF2α 的抑制剂。
• 相关类别:
  研究领域 >> 癌症
  信号通路 >> 代谢酶/蛋白酶 >> HIF/HIF脯氨酰-羟化酶
• 靶点:

  HIF2α[1]

• 体外研究: PT2399抑制HIF2α直接导致肿瘤消退[1]。 PT2399直接结合HIF2αPASB结构域,削弱HIF2α与芳基烃受体核转位蛋白(ARNT)结合的能力[1]。细胞活力测定[1]细胞系：786-O细胞浓度：0μM,0.2μM,20μM孵育时间：0-15天结果：由于抑制HIF2α-/- 786-O的增殖而引起脱靶毒性细胞浓度为20μM,抑制786-O细胞软琼脂生长,浓度为0.2μM-2μM。
• 体内研究: PT2399(100 mg/kg;口服强饲;每12小时)比舒尼替尼更有活性,并抑制肾细胞癌(RCC)小鼠中几种舒尼替尼耐药肿瘤的肿瘤生长[2]。 PT2399在携带RCC的小鼠中抑制肿瘤细胞增殖3.5倍[2]。 PT2399可降低荷瘤小鼠的肿瘤细胞密度并增加纤维化[2]。动物模型：具有RCC肿瘤移植物的小鼠[2]剂量：100mg/kg给药：口服强饲;每12小时结果：比舒尼替尼更活跃,并抑制几种舒尼替尼耐药肿瘤中的肿瘤生长。
• 参考文献:

  [1]. Cho H, et al. On-Target Efficacy of a HIF2α Antagonist in Preclinical Kidney Cancer Models. Nature. 2016 Nov 3; 539(7627): 107–111.

  [2]. Chen W, et al. Targeting Renal Cell Carcinoma with a HIF-2 antagonist. Nature. 2016 Nov 3; 539(7627): 112–117.