1872466-47-1

• 常用中文名：CM-675
• 常用英文名：CM-675
• CAS号：1872466-47-1
• 分子式：C₃₁H₃₂N₆O₃
• 分子量：536.62
• 相关类别： 信号通路 细胞周期/DNA损伤 HDAC
• 发布时间：2019-06-30 10:26:15
• 更新时间：2024-01-08 18:08:26
• CM-675 是磷酸二酯酶 5 (PDE5)和I类组蛋白去乙酰化酶 (HDAC1) 的选择性抑制剂,其对 PDE5 和 HDAC1 的IC50 值分别为114 nM 和673 nM。CM-675 可用于治疗阿尔兹海默症。

名称

• 中文名: CM-675
• 英文名: CM-675

物化性质

• 分子式: C₃₁H₃₂N₆O₃
• 分子量: 536.62

生物活性

• 描述: CM-675 是磷酸二酯酶 5 (PDE5)和I类组蛋白去乙酰化酶 (HDAC1) 的选择性抑制剂,其对 PDE5 和 HDAC1 的IC50 值分别为114 nM 和673 nM。CM-675 可用于治疗阿尔兹海默症。
• 相关类别:
  信号通路 >> 代谢酶/蛋白酶 >> 磷酸二酯酶(PDE)
  信号通路 >> 细胞周期/DNA损伤 >> HDAC
  研究领域 >> 神经疾病
  信号通路 >> 表观遗传学 >> HDAC
• 靶点:

  HDAC1:673 nM (IC50, 30 min (time-dependent))

  PDE5:114 nM nM (IC50)

• 体外研究: CM-675(29a)显示出对I类HDAC抑制的显着的时间依赖性影响,特别是对HDAC2的抑制。对于HDAC1,其抑制效力也显着增加(约1个对数单位),预孵育时间：673 nM(30分钟),180 nM(4小时)和69 nM(6小时)[1]。
• 参考文献:

  [1]. Rabal O, et al. Discovery of in Vivo Chemical Probes for Treating Alzheimer's Disease: Dual Phosphodiesterase 5 (PDE5) and Class I Histone Deacetylase Selective Inhibitors. ACS Chem Neurosci. 2019 Mar 20;10(3):1765-1782.