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252003-71-7生产厂家

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252003-71-7结构式
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  • 常用中文名:CP-547632 hydrochloride
  • 常用英文名:CP-547632 hydrochloride
  • CAS号:252003-71-7
  • 分子式:C20H25BrClF2N5O3S
  • 分子量:568.86
  • 相关类别: 信号通路 蛋白酪氨酸激酶 FGFR
  • 发布时间:2019-10-08 16:34:52
  • 更新时间:2024-01-09 19:21:04
  • CP-547632 hydrochloride 是一种耐受良好,口服生物可利用的 VEGFR-2 和碱性成纤维细胞生长因子 (FGF) 激酶抑制剂,IC50 分别为 11 nM 和 9 nM。CP-547632 hydrochloride 是 ATP 竞争性激酶抑制剂,相对于表皮生长因子受体,血小板衍生生长因子 β 和其他相关 TK 具有选择性。CP-547632 hydrochloride 有抗肿瘤功效。

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中文名 CP-547632盐酸盐
英文名 CP-547632 hydrochloride
描述 CP-547632 hydrochloride 是一种耐受良好,口服生物可利用的 VEGFR-2 和碱性成纤维细胞生长因子 (FGF) 激酶抑制剂,IC50 分别为 11 nM 和 9 nM。CP-547632 hydrochloride 是 ATP 竞争性激酶抑制剂,相对于表皮生长因子受体,血小板衍生生长因子 β 和其他相关 TK 具有选择性。CP-547632 hydrochloride 有抗肿瘤功效。
相关类别
靶点

VEGFR-2:11 nM (IC50)

FGFR:9 nM (IC50)

体外研究 CP-547632盐酸盐(1-1000nM; 1小时)以剂量依赖性方式抑制VEGF刺激的VEGFR-2磷酸化,IC50值为6nM[1]。Western Blot分析[1]细胞系:血清剥夺细胞浓度:1,4,16,63,250,1000 nM培养时间:1小时结果:以剂量依赖性方式抑制VEGF刺激的VEGFR-2磷酸化。
体内研究 CP-547632盐酸盐(p.o.;6.25-100 mg/kg/天;持续10-24天)对Colo-205,DLD-1和MDA-MB-231异种移植物中的生长产生剂量依赖性抑制[1]。单次口服剂量为50 mg/kg的CP-547632盐酸盐(口服;50 mg/kg)使血浆浓度在500 ng/ml以上持续12小时[1]。动物模型:荷瘤小鼠(75-150mm大小)[1]剂量:6.25,12.5,25,50,100mg/kg给药:P.o.;每日;10-24天结果:引起Colo-205,DLD-1和MDA-MB-231异种移植物生长的剂量依赖性抑制。动物模型:H-ras荷瘤小鼠[1]剂量:50 mg/kg给药:口服结果:单次口服50 mg/kg可使血浆浓度高于500 ng/ml,持续12小时。
参考文献

[1]. Beebe JS, et al. Pharmacological characterization of CP-547,632, a novel vascular endothelial growth factor receptor-2 tyrosine kinase inhibitor for cancer therapy. Cancer Res. 2003 Nov 1;63(21):7301-9.

分子式 C20H25BrClF2N5O3S
分子量 568.86
储存条件 2-8°C,惰性气体
符号 GHS07
GHS07
信号词 Warning
危害声明 H315-H319-H335
警示性声明 P305 + P351 + P338
危险品运输编码 NONH for all modes of transport