CP-547632 hydrochloride结构式
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常用名 | CP-547632 hydrochloride | 英文名 | CP-547632 hydrochloride |
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CAS号 | 252003-71-7 | 分子量 | 568.86 | |
密度 | N/A | 沸点 | N/A | |
分子式 | C20H25BrClF2N5O3S | 熔点 | N/A | |
MSDS | 中文版 美版 | 闪点 | N/A | |
符号 |
GHS07 |
信号词 | Warning |
CP-547632 hydrochloride用途CP-547632 hydrochloride 是一种耐受良好,口服生物可利用的 VEGFR-2 和碱性成纤维细胞生长因子 (FGF) 激酶抑制剂,IC50 分别为 11 nM 和 9 nM。CP-547632 hydrochloride 是 ATP 竞争性激酶抑制剂,相对于表皮生长因子受体,血小板衍生生长因子 β 和其他相关 TK 具有选择性。CP-547632 hydrochloride 有抗肿瘤功效。 |
中文名 | CP-547632盐酸盐 |
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英文名 | CP-547632 hydrochloride |
描述 | CP-547632 hydrochloride 是一种耐受良好,口服生物可利用的 VEGFR-2 和碱性成纤维细胞生长因子 (FGF) 激酶抑制剂,IC50 分别为 11 nM 和 9 nM。CP-547632 hydrochloride 是 ATP 竞争性激酶抑制剂,相对于表皮生长因子受体,血小板衍生生长因子 β 和其他相关 TK 具有选择性。CP-547632 hydrochloride 有抗肿瘤功效。 |
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相关类别 | |
靶点 |
VEGFR-2:11 nM (IC50) FGFR:9 nM (IC50) |
体外研究 | CP-547632盐酸盐(1-1000nM; 1小时)以剂量依赖性方式抑制VEGF刺激的VEGFR-2磷酸化,IC50值为6nM[1]。Western Blot分析[1]细胞系:血清剥夺细胞浓度:1,4,16,63,250,1000 nM培养时间:1小时结果:以剂量依赖性方式抑制VEGF刺激的VEGFR-2磷酸化。 |
体内研究 | CP-547632盐酸盐(p.o.;6.25-100 mg/kg/天;持续10-24天)对Colo-205,DLD-1和MDA-MB-231异种移植物中的生长产生剂量依赖性抑制[1]。单次口服剂量为50 mg/kg的CP-547632盐酸盐(口服;50 mg/kg)使血浆浓度在500 ng/ml以上持续12小时[1]。动物模型:荷瘤小鼠(75-150mm大小)[1]剂量:6.25,12.5,25,50,100mg/kg给药:P.o.;每日;10-24天结果:引起Colo-205,DLD-1和MDA-MB-231异种移植物生长的剂量依赖性抑制。动物模型:H-ras荷瘤小鼠[1]剂量:50 mg/kg给药:口服结果:单次口服50 mg/kg可使血浆浓度高于500 ng/ml,持续12小时。 |
参考文献 |
分子式 | C20H25BrClF2N5O3S |
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分子量 | 568.86 |
储存条件 | 2-8°C,惰性气体 |
符号 |
GHS07 |
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信号词 | Warning |
危害声明 | H315-H319-H335 |
警示性声明 | P305 + P351 + P338 |
危险品运输编码 | NONH for all modes of transport |