925069-34-7

• 常用中文名：PI-273
• 常用英文名：PI-273
• CAS号：925069-34-7
• 分子式：C₁₆H₁₆ClN₃O₂S₂
• 分子量：381.90
• 相关类别： 信号通路 细胞凋亡 细胞凋亡
• 发布时间：2019-12-07 15:37:54
• 更新时间：2026-07-03 16:31:36
• PI-273 是第一种可逆的和特异性磷脂酰肌醇 4-激酶 (PI4KIIα) 抑制剂,IC50 为 0.47 μM。PI-273 可以抑制乳腺癌细胞的增殖,阻断细胞周期并诱导细胞凋亡。

名称

• 中文名: 2-(3-(4-氯苯甲酰基)硫脲基)-4-乙基-5-甲基噻吩-3-甲酰胺
• 英文名: PI-273
• 中文别名: PI-273 试剂
• 英文别名: 2-[(4-chlorobenzoyl)cbamothioylamino]-4-ethyl-5-methylthiophene-3-cboxamide; 2-({[(4-chlorobenzoyl)amino]cbonothioyl}amino)-4-ethyl-5-methyl-3-thiophenecboxamide; PI-273, 10 mM in DMSO; 2-({[(4-Chlorophenyl)carbonyl]cbamothioyl}amino)-4-ethyl-5-methylthiophene-3-cboxamide; 2-(3-(4-Chlorobenzoyl)thioureido)-4-ethyl-5-methylthiophene-3-cboxamide; PI4K,Inhibitor,PI4 kinases,PI 273,PI273,Apoptosis,inhibit,Phosphatidylinositol 4 kinases,PI-273; 3-Thiophenecboxamide, 2-[[[(4-chlorobenzoyl)amino]thioxomethyl]amino]-4-ethyl-5-methyl; PI-273 ，E2374

物化性质

• 分子式: C₁₆H₁₆ClN₃O₂S₂
• 分子量: 381.90
• 储存条件: 2-8°C，干燥，密封

生物活性

• 描述: PI-273 是第一种可逆的和特异性磷脂酰肌醇 4-激酶 (PI4KIIα) 抑制剂,IC50 为 0.47 μM。PI-273 可以抑制乳腺癌细胞的增殖,阻断细胞周期并诱导细胞凋亡。
• 相关类别:
  信号通路 >> 细胞凋亡 >> 细胞凋亡
  研究领域 >> 癌症
  信号通路 >> PI3K/Akt/mTOR 信号通路 >> PI4K
• 靶点:

  PI4KIIα:0.47 μM (IC50)

• 体外研究: PI-273(2μM；48小时)阻断G2-M期的细胞周期[1]。PI-273(2μM；48小时)在所有三种Ras野生型乳腺癌细胞中诱导细胞凋亡：MCF-7,T-47D和SK-BR-3[1]。PI-273(0.5-2μM；持续3天)可以剂量和时间依赖性方式抑制AKT信号通路[1]。1μM和2μM的PI-273以时间依赖性方式抑制MCF-7和T-47D细胞的细胞增殖[1]。细胞周期分析[1]细胞系：MCF-7,T-47D,SK-BR-3,MDA-MB-231,SUM229PE,Hs 578T细胞浓度：2μM孵育时间：48小时结果：阻断细胞周期G2-M阶段。细胞凋亡分析[1]细胞系：MCF-7,T-47D和SK-BR-3细胞浓度：2μM孵育时间：48小时结果：所有三种Ras野生型乳腺癌细胞均诱导细胞凋亡：MCF-7,T-47D和SK-BR-3。蛋白质印迹分析[1]细胞系：MCF-7细胞浓度：0.5,1,2μM孵育时间：3天结果：以剂量和时间依赖性方式抑制AKT信号传导途径。
• 体内研究: PI-273(腹腔注射；25 mg/kg/天；15天)可显着抑制MCF-7异种移植物中的肿瘤体积和重量[1]。PI-273(0.5 mg/kg(静脉注射)或1.5 mg/kg(胃内)；0.08-5小时)静脉给药半衰期为0.411小时,胃内给药半衰期为1.321小时,PI-273的绝对生物利用度为5.1%[1]。动物模型：8周龄雄性BALB/c裸鼠MCF-7细胞[1]剂量：25 mg/kg给药：腹腔注射；每日；15天结果：抑制MCF-7异种移植物中的肿瘤体积和重量。动物模型：雄性Sprague-Dawley(SD)大鼠[1]剂量：0.5 mg/kg(静脉注射)或1.5 mg/kg(胃内)(药代动力学研究)给药：静脉内或胃内；0.08,0.16,0.33,0.67,1,1.5,2,结果：静脉内给药的半衰期为0.411小时,胃内给药的半衰期为1.321小时,PI-273的绝对生物利用度为5.1%。
• 参考文献:

  [1]. Li J, et al. PI-273, a Substrate-Competitive, Specific Small-Molecule Inhibitor of PI4KIIα, Inhibits the Growth of Breast Cancer Cells. Cancer Res. 2017 Nov 15;77(22):6253-6266.

安全

• 危害码 (欧洲): Xi