PI-273

• 常用名: PI-273
• 英文名: PI-273
• CAS号: 925069-34-7
• 分子量: 381.90
• 密度: N/A
• 沸点: N/A
• 分子式: C₁₆H₁₆ClN₃O₂S₂
• 熔点: N/A
• 闪点: N/A

PI-273用途

PI-273 是第一种可逆的和特异性磷脂酰肌醇 4-激酶 (PI4KIIα) 抑制剂,IC50 为 0.47 μM。PI-273 可以抑制乳腺癌细胞的增殖,阻断细胞周期并诱导细胞凋亡。

PI-273名称

本表展示该化学物质的中文名称、英文系统名、各类中文与英文别名信息。

• 英文名: PI-273

PI-273生物活性

本表记录该化合物相关生物活性、作用靶点、活性说明与生物实验相关数据。

• 描述: PI-273 是第一种可逆的和特异性磷脂酰肌醇 4-激酶 (PI4KIIα) 抑制剂,IC50 为 0.47 μM。PI-273 可以抑制乳腺癌细胞的增殖,阻断细胞周期并诱导细胞凋亡。
• 相关类别:
  信号通路 >> 细胞凋亡 >> 细胞凋亡
  研究领域 >> 癌症
  信号通路 >> PI3K/Akt/mTOR 信号通路 >> PI4K
• 靶点实验:

  PI4KIIα:0.47 μM (IC50)

• 体外研究: PI-273(2μM；48小时)阻断G2-M期的细胞周期[1]。PI-273(2μM；48小时)在所有三种Ras野生型乳腺癌细胞中诱导细胞凋亡：MCF-7,T-47D和SK-BR-3[1]。PI-273(0.5-2μM；持续3天)可以剂量和时间依赖性方式抑制AKT信号通路[1]。1μM和2μM的PI-273以时间依赖性方式抑制MCF-7和T-47D细胞的细胞增殖[1]。细胞周期分析[1]细胞系：MCF-7,T-47D,SK-BR-3,MDA-MB-231,SUM229PE,Hs 578T细胞浓度：2μM孵育时间：48小时结果：阻断细胞周期G2-M阶段。细胞凋亡分析[1]细胞系：MCF-7,T-47D和SK-BR-3细胞浓度：2μM孵育时间：48小时结果：所有三种Ras野生型乳腺癌细胞均诱导细胞凋亡：MCF-7,T-47D和SK-BR-3。蛋白质印迹分析[1]细胞系：MCF-7细胞浓度：0.5,1,2μM孵育时间：3天结果：以剂量和时间依赖性方式抑制AKT信号传导途径。
• 体内研究: PI-273(腹腔注射；25 mg/kg/天；15天)可显着抑制MCF-7异种移植物中的肿瘤体积和重量[1]。PI-273(0.5 mg/kg(静脉注射)或1.5 mg/kg(胃内)；0.08-5小时)静脉给药半衰期为0.411小时,胃内给药半衰期为1.321小时,PI-273的绝对生物利用度为5.1%[1]。动物模型：8周龄雄性BALB/c裸鼠MCF-7细胞[1]剂量：25 mg/kg给药：腹腔注射；每日；15天结果：抑制MCF-7异种移植物中的肿瘤体积和重量。动物模型：雄性Sprague-Dawley(SD)大鼠[1]剂量：0.5 mg/kg(静脉注射)或1.5 mg/kg(胃内)(药代动力学研究)给药：静脉内或胃内；0.08,0.16,0.33,0.67,1,1.5,2,结果：静脉内给药的半衰期为0.411小时,胃内给药的半衰期为1.321小时,PI-273的绝对生物利用度为5.1%。
• 参考文献:

  [1]. Li J, et al. PI-273, a Substrate-Competitive, Specific Small-Molecule Inhibitor of PI4KIIα, Inhibits the Growth of Breast Cancer Cells. Cancer Res. 2017 Nov 15;77(22):6253-6266.

PI-273物理化学性质

本表包含该物质理化参数，如熔点、沸点、密度、溶解度、旋光性等理化指标，无数据项标记为N/A。

• 分子式: C₁₆H₁₆ClN₃O₂S₂
• 分子量: 381.90
• InChIKey: MIERMBQDBLFAFW-UHFFFAOYSA-N
• SMILES: CCc1c(C)sc(NC(=S)NC(=O)c2ccc(Cl)cc2)c1C(N)=O
• 储存条件: 2-8°C，干燥，密封

PI-273安全信息

本表记录该化合物安全警示、防护措施、禁配物、处置方式等安全相关参考信息。

• 危害码 (欧洲): Xi

PI-273常见问题

本部分为该化合物相关常见问答，包含基础参数、性状、储存条件等高频咨询问题与对应答案。

Q: PI-273的InChIKey是什么？

A: PI-273InChIKey为MIERMBQDBLFAFW-UHFFFAOYSA-N。

Q: 925069-34-7的中文名称是什么？

A: 925069-34-7的中文名称为PI-273。

Q: PI-273的分子式是什么？

A: PI-273分子式为C16H16ClN3O2S2。

Q: PI-273的CAS号是多少？

A: PI-273CAS号为925069-34-7。

Q: PI-273的英文名称是什么？

A: PI-273英文名称为PI-273。

Q: PI-273的储存条件是什么？

A: PI-273储存条件：2-8°C，干燥，密封。

Q: PI-273的SMILES表达式是什么？

A: PI-273SMILES表达式为CCc1c(C)sc(NC(=S)NC(=O)c2ccc(Cl)cc2)c1C(N)=O。

Q: PI-273的分子量是多少？

A: PI-273分子量为381.90。

Q: PI-273有什么用途？

A: PI-273主要用途：PI-273 是第一种可逆的和特异性磷脂酰肌醇 4-激酶 (PI4KIIα) 抑制剂,IC50 为 0.47 μM。PI-273 可以抑制乳腺癌细胞的增殖,阻断细胞周期并诱导细胞凋亡。

PI-273生产厂家

本表列出该化合物相关生产厂商、供应商信息，包含厂家名称、产品供应相关参考信息。

上海阿拉丁生化科技股份有限公司

上海化源世纪贸易有限公司