102704-40-5

• 常用中文名：GAT-211
• 常用英文名：GAT-211
• CAS号：102704-40-5
• 分子式：C₂₂H₁₈N₂O₂
• 分子量：342.391
• 相关类别： 信号通路 G 蛋白偶联受体/G 蛋白 大麻素受体
• 发布时间：2020-01-13 13:39:01
• 更新时间：2023-01-18 22:05:37
• GAT-211(GAT211)是一种选择性大麻素1受体(CB1R)阳性变构调节剂,pKb为7.26,Arrestin2 EC50为775 nM；参与CB1R变构位点,增强正构完全激动剂[3H]CP55490的结合,并减少正构拮抗剂/反向激动剂[3H]SR141716A的结合；在表达人重组CB1R(hCB1R)的HEK293A和Neuro2a细胞以及富含天然CB1R的小鼠脑膜中显示PAM和激动剂活性。

名称

• 英文名: GAT211
• 英文别名: MFCD02165420; 1H-Indole, 3-(2-nitro-1-phenylethyl)-2-phenyl-; GAT211; 3-(2-Nitro-1-phenylethyl)-2-phenyl-1H-indole

物化性质

• 密度: 1.2±0.1 g/cm3
• 沸点: 585.8±50.0 °C at 760 mmHg
• 分子式: C₂₂H₁₈N₂O₂
• 分子量: 342.391
• 闪点: 308.1±30.1 °C
• 精确质量: 342.136841
• LogP: 6.23
• 蒸汽压: 0.0±1.6 mmHg at 25°C
• 折射率: 1.668

生物活性

• 描述: GAT-211(GAT211)是一种选择性大麻素1受体(CB1R)阳性变构调节剂,pKb为7.26,Arrestin2 EC50为775 nM；参与CB1R变构位点,增强正构完全激动剂[3H]CP55490的结合,并减少正构拮抗剂/反向激动剂[3H]SR141716A的结合；在表达人重组CB1R(hCB1R)的HEK293A和Neuro2a细胞以及富含天然CB1R的小鼠脑膜中显示PAM和激动剂活性。
• 参考文献: References 1. Laprairie RB, et al. ACS Chem Neurosci. 2017 Jun 21;8(6):1188-1203. View Related Products by Target Cannabinoid Receptor