1187451-19-9

• 常用中文名：Omidenepag Isopropyl
• 常用英文名：Omidenepag isopropyl
• CAS号：1187451-19-9
• 分子式：C₂₆H₂₈N₆O₄S
• 分子量：520.603
• 相关类别： 信号通路 G 蛋白偶联受体/G 蛋白 前列腺素受体
• 发布时间：2020-01-11 21:58:50
• 更新时间：2024-01-02 18:52:37
• Omidenepag异丙基(DE-117,OMDI)是Omidenepag的前药,Omidenepag是一种有效的选择性激动剂人EP2受体；在眼部血压正常的猴子眼部给药后表现出优异的降眼压活性,Omidenepag异丙基(OMDI)是临床候选者治疗青光眼。其他指示预注册

名称

• 英文名: Omidenapag isopropyl
• 英文别名: DE-117; Isopropyl N-[6-({[4-(1H-pyrazol-1-yl)benzyl](3-pyridinylsulfonyl)amino}methyl)-2-pyridinyl]glycinate; G0G0H52U6K; Omidenapag isopropyl; Glycine, N-[6-[[[[4-(1H-pyrazol-1-yl)phenyl]methyl](3-pyridinylsulfonyl)amino]methyl]-2-pyridinyl]-, 1-methylethyl ester; OMIDENEPAG ISOPROPYL; UNII-G0G0H52U6K

物化性质

• 密度: 1.3±0.1 g/cm3
• 沸点: 709.9±70.0 °C at 760 mmHg
• 分子式: C₂₆H₂₈N₆O₄S
• 分子量: 520.603
• 闪点: 383.1±35.7 °C
• 精确质量: 520.189270
• LogP: 3.26
• 蒸汽压: 0.0±2.3 mmHg at 25°C
• 折射率: 1.641

生物活性

• 描述: Omidenepag异丙基(DE-117,OMDI)是Omidenepag的前药,Omidenepag是一种有效的选择性激动剂人EP2受体；在眼部血压正常的猴子眼部给药后表现出优异的降眼压活性,Omidenepag异丙基(OMDI)是临床候选者治疗青光眼。其他指示预注册
• 相关类别:
  研究领域 >> 其他
  信号通路 >> G 蛋白偶联受体/G 蛋白 >> 前列腺素受体
• 靶点:

  EP2

• 体内研究: 在0.0001%,0.001%,或0.01%,Xalatan或载体的条件下,Omidenepag异丙基局部给药给眼正常猴的一只眼睛。给药后的眼压变化与第1天建立的给药前基线值相比较。在0.0001%、0.001%和0.01%的剂量下,Omidenepag异丙基也显示出显著的剂量依赖性眼压降低作用,平均最大眼压降低分别为2.4±0.6、7.6±1.7和13.3±1.2 mm Hg分别测定浓度。第7天第0时眼压显著下降0.001%和0.01%OMDI。Omidenepag异丙基在眼部水解为EP2受体激动剂omdenepag(OMD),在正常眼压和高血压动物模型中均具有显著的降眼压作用[1]。在高眼压的猴子中,奥米替尼帕异丙酯通过增加小梁流出设施和葡萄膜巩膜流出降低眼压[2]。
• 参考文献:

  [1]. Kirihara T, et al. Pharmacologic Characterization of Omidenepag Isopropyl, a Novel Selective EP2 Receptor Agonist, as an Ocular Hypotensive Agent. Invest Ophthalmol Vis Sci. 2018 Jan 1;59(1):145-153.

  [2]. Fuwa M, et al. Effects of a Novel Selective EP2 Receptor Agonist, Omidenepag Isopropyl, on Aqueous Humor Dynamics in Laser-Induced Ocular Hypertensive Monkeys. J Ocul Pharmacol Ther. 2018 Sep;34(7):531-537.