1403898-55-4

• 常用中文名：AT-IAP
• 常用英文名：AT-IAP
• CAS号：1403898-55-4
• 分子式：C₂₉H₄₀FN₅O₂
• 分子量：509.659
• 相关类别： 信号通路 细胞凋亡 IAP
• 发布时间：2020-01-11 17:53:50
• 更新时间：2024-04-04 18:05:56
• 一种有效的,口服生物可利用的双重XIAP/cIAP1抑制剂,EC50分别为5.1/0.32 nM；表现出MDA-MB-231细胞增殖抑制,IC50为4.4 nM；降低CaP中基础和TNF-α诱导的cIAP-1表达细胞,将TNF-α信号传导从促存活转变为促凋亡并增加与THP-1细胞共培养的CaP细胞的辐射敏感性；显示在携带MDA-MB-231异种移植物的Balb/c scid小鼠中的体内功效。

名称

• 英文名: 1-[6-(4-Fluorobenzyl)-3,3-dimethyl-2,3-dihydro-1H-pyrrolo[3,2-b]pyridin-1-yl]-2-[(2R,5R)-5-methyl-2-{[(3R)-3-methyl-4-morpholinyl]methyl}-1-piperazinyl]ethanone
• 英文别名: Ethanone, 1-[6-[(4-fluorophenyl)methyl]-2,3-dihydro-3,3-dimethyl-1H-pyrrolo[3,2-b]pyridin-1-yl]-2-[(2R,5R)-5-methyl-2-[[(3R)-3-methyl-4-morpholinyl]methyl]-1-piperazinyl]-; 1-[6-(4-Fluorobenzyl)-3,3-dimethyl-2,3-dihydro-1H-pyrrolo[3,2-b]pyridin-1-yl]-2-[(2R,5R)-5-methyl-2-{[(3R)-3-methyl-4-morpholinyl]methyl}-1-piperazinyl]ethanone

物化性质

• 密度: 1.1±0.1 g/cm3
• 沸点: 678.3±55.0 °C at 760 mmHg
• 分子式: C₂₉H₄₀FN₅O₂
• 分子量: 509.659
• 闪点: 364.0±31.5 °C
• 精确质量: 509.316589
• LogP: 4.23
• 蒸汽压: 0.0±2.1 mmHg at 25°C
• 折射率: 1.549

生物活性

• 描述: 一种有效的,口服生物可利用的双重XIAP/cIAP1抑制剂,EC50分别为5.1/0.32 nM；表现出MDA-MB-231细胞增殖抑制,IC50为4.4 nM；降低CaP中基础和TNF-α诱导的cIAP-1表达细胞,将TNF-α信号传导从促存活转变为促凋亡并增加与THP-1细胞共培养的CaP细胞的辐射敏感性；显示在携带MDA-MB-231异种移植物的Balb/c scid小鼠中的体内功效。
• 参考文献: References 1. Tamanini E, et al. J Med Chem. 2017 Jun 8;60(11):4611-4625. 2. Armstrong CW, et al. Oncotarget. 2016 Feb 16;7(7):7885-98. View Related Products by Target IAP