908027-55-4

• 常用中文名：MI 219
• 常用英文名：MI 219
• CAS号：908027-55-4
• 分子式：C₂₇H₃₂Cl₂FN₃O₄
• 分子量：552.465
• 发布时间：2020-01-11 18:04:49
• 更新时间：2024-02-04 18:27:05
• MI 219是一种有效的特异性MDM2-p53抑制剂,Ki为5 nM,对MDM2的选择性比MDMX高10,000倍；破坏MDM2-p53相互作用并激活野生型p53细胞中的p53途径,从而诱导所有细胞中的细胞周期停滞和肿瘤细胞中的选择性凋亡；抑制小鼠异种移植模型中的肿瘤生长。

名称

• 英文名: (2'R,3S,4'R,5'R)-6-Chloro-4'-(3-chlorophenyl)-N-[(3S)-3,4-dihydroxybutyl]-2'-(2,2-dimethylpropyl)-5-fluoro-2-oxo-1,2-dihydrospiro[indole-3,3'-pyrrolidine]-5'-carboxamide
• 英文别名: Spiro[3H-indole-3,3'-pyrrolidine]-5'-carboxamide, 6-chloro-4'-(3-chlorophenyl)-N-[(3S)-3,4-dihydroxybutyl]-2'-(2,2-dimethylpropyl)-5-fluoro-1,2-dihydro-2-oxo-, (2'R,3S,4'R,5'R)-; (2'R,3S,4'R,5'R)-6-Chloro-4'-(3-chlorophenyl)-N-[(3S)-3,4-dihydroxybutyl]-2'-(2,2-dimethylpropyl)-5-fluoro-2-oxo-1,2-dihydrospiro[indole-3,3'-pyrrolidine]-5'-carboxamide

物化性质

• 密度: 1.4±0.1 g/cm3
• 沸点: 779.9±60.0 °C at 760 mmHg
• 分子式: C₂₇H₃₂Cl₂FN₃O₄
• 分子量: 552.465
• 闪点: 425.5±32.9 °C
• 精确质量: 551.175415
• LogP: 4.48
• 蒸汽压: 0.0±2.8 mmHg at 25°C
• 折射率: 1.629

生物活性

• 描述: MI 219是一种有效的特异性MDM2-p53抑制剂,Ki为5 nM,对MDM2的选择性比MDMX高10,000倍；破坏MDM2-p53相互作用并激活野生型p53细胞中的p53途径,从而诱导所有细胞中的细胞周期停滞和肿瘤细胞中的选择性凋亡；抑制小鼠异种移植模型中的肿瘤生长。
• 参考文献: References 1. Shangary S, et al. Proc Natl Acad Sci U S A. 2008 Mar 11;105(10):3933-8. 2. Peterson LF, et al. Leukemia. 2011 May;25(5):761-9. 3. Feng FY, et al. Neoplasia. 2016 Apr;18(4):213-22. View Related Products by Target MDM2-p53