1360550-04-4

• 常用中文名：BI 665915
• 常用英文名：BI 665915
• CAS号：1360550-04-4
• 分子式：C₂₄H₂₆N₈O₂
• 分子量：458.516
• 发布时间：2020-01-11 18:29:51
• 更新时间：2024-03-03 18:43:29
• BI 665915是一种高效,选择性,口服活性的5-脂氧合酶激活蛋白(FLAP)抑制剂,结合IC50为1.7 nM；对白三烯途径中的其他酶和受体如5-LO,COX-1和-2,磷脂酶A2,LTA4水解酶,BLT1和BLT2(IC50>10 uM)；显示人全血中LTB4产生的功能性抑制(IC50=45nM)；证明了剂量依赖性DMPK关系和体内LTB4产生的抑制。

名称

• 英文名: 2-[4-(3-{(1R)-1-[4-(2-Amino-5-pyrimidinyl)phenyl]-1-cyclopropylethyl}-1,2,4-oxadiazol-5-yl)-1H-pyrazol-1-yl]-N,N-dimethylacetamide
• 英文别名: MFCD28902241; 1H-Pyrazole-1-acetamide, 4-[3-[(1R)-1-[4-(2-amino-5-pyrimidinyl)phenyl]-1-cyclopropylethyl]-1,2,4-oxadiazol-5-yl]-N,N-dimethyl-; 2-[4-(3-{(1R)-1-[4-(2-Amino-5-pyrimidinyl)phenyl]-1-cyclopropylethyl}-1,2,4-oxadiazol-5-yl)-1H-pyrazol-1-yl]-N,N-dimethylacetamide

物化性质

• 密度: 1.4±0.1 g/cm3
• 沸点: 738.8±70.0 °C at 760 mmHg
• 分子式: C₂₄H₂₆N₈O₂
• 分子量: 458.516
• 闪点: 400.6±35.7 °C
• 精确质量: 458.217865
• LogP: 1.75
• 蒸汽压: 0.0±2.4 mmHg at 25°C
• 折射率: 1.717

生物活性

• 描述: BI 665915是一种高效,选择性,口服活性的5-脂氧合酶激活蛋白(FLAP)抑制剂,结合IC50为1.7 nM；对白三烯途径中的其他酶和受体如5-LO,COX-1和-2,磷脂酶A2,LTA4水解酶,BLT1和BLT2(IC50>10 uM)；显示人全血中LTB4产生的功能性抑制(IC50=45nM)；证明了剂量依赖性DMPK关系和体内LTB4产生的抑制。
• 参考文献: References 1. Takahashi H, et al. J Med Chem. 2015 Feb 26;58(4):1669-90. View Related Products by Target FLAP