304481-72-9

• 常用中文名：WQ-2101
• 常用英文名：PKUMDL WQ 2101
• CAS号：304481-72-9
• 分子式：C₁₄H₁₁N₃O₆
• 分子量：317.254
• 相关类别： 研究领域 癌症
• 发布时间：2020-01-11 08:40:55
• 更新时间：2024-01-11 09:08:30
• WQ-2101(WQ2101,PKUMDL-WQ-2101)是PHGDH的特异性变构抑制剂,IC50为34.8 uM(WT PHGDH),显示突变体R134A(IC50=141 uM)和K57AT59A(IC50=128 uM)的潜力显着降低。；显示微摩尔浓度对细胞活力的剂量依赖性抑制作用,对PHGDH扩增的乳腺具有良好的选择性癌细胞系(MDA-MB-468和HCC70 IC50=7.70和10.8uM)；选择性地抑制癌细胞中的从头丝氨酸合成,并减少体内肿瘤生长。

名称

• 英文名: 2,4-Dihydroxy-N'-[(E)-(2-hydroxy-5-nitrophenyl)methylene]benzohydrazide
• 英文别名: Benzoic acid, 2,4-dihydroxy-, 2-[(1E)-(2-hydroxy-5-nitrophenyl)methylene]hydrazide; MFCD00589939; 2,4-Dihydroxy-N'-[(E)-(2-hydroxy-5-nitrophenyl)methylene]benzohydrazide

物化性质

• 密度: 1.5±0.1 g/cm3
• 分子式: C₁₄H₁₁N₃O₆
• 分子量: 317.254
• 精确质量: 317.064789
• LogP: 4.51
• 折射率: 1.677

生物活性

• 描述: WQ-2101(WQ2101,PKUMDL-WQ-2101)是PHGDH的特异性变构抑制剂,IC50为34.8 uM(WT PHGDH),显示突变体R134A(IC50=141 uM)和K57AT59A(IC50=128 uM)的潜力显着降低。；显示微摩尔浓度对细胞活力的剂量依赖性抑制作用,对PHGDH扩增的乳腺具有良好的选择性癌细胞系(MDA-MB-468和HCC70 IC50=7.70和10.8uM)；选择性地抑制癌细胞中的从头丝氨酸合成,并减少体内肿瘤生长。
• 参考文献: References 1. Reid MA, et al. Nat Commun. 2018 Dec 21;9(1):5442. 2. Wang Q, et al. Cell Chem Biol. 2017 Jan 19;24(1):55-65. View Related Products by Target PHGDH