1204401-49-9

• 常用中文名：2,3-二氢-2-[1-(苯基甲基)-4-哌啶基]-4H-1-苯并硫代吡喃-4-酮
• 常用英文名：WQ 1
• CAS号：1204401-49-9
• 分子式：C₂₁H₂₃NOS
• 分子量：337.47800
• 相关类别： 信号通路 G 蛋白偶联受体/G 蛋白 Sigma Receptor
• 发布时间：2018-12-16 12:42:43
• 更新时间：2026-07-08 06:35:49
• σ1受体拮抗剂-1是一种高效、选择性的σ1受体拮抗剂(pKi=10.28)。σ1受体拮抗剂-1抑制细胞生长,将细胞周期阻滞在G0/G1期,并诱导MCF-7/ADR细胞凋亡[1]。

名称

• 中文名: 2,3-二氢-2-[1-(苯基甲基)-4-哌啶基]-4H-1-苯并硫代吡喃-4-酮
• 英文名: 2-(1-Benzyl-4-piperidinyl)-2,3-dihydro-4H-thiochromen-4-one
• 中文别名: WQ 1 试剂; 化合物Σ1 RECTOR ANTAGONIST-1; 化合物Σ1 RECTOR ANTAGONIST-1,10 MM DMSO 溶液; 2-(1-苄基哌啶-4-基)硫代苯并二氢吡喃-4-酮; WQ 1,Σ1受体拮抗剂
• 英文别名: 2-(1-Benzylpiperidin-4-yl)thiochroman-4-one; σ1 Rector antagonist-1; anti-nocictive,Sigma Rector,cycle,σ1 Rector antagonist1,σ1 Rector antagonist 1,MCF-7,ADR,inhibit,phase,σ1 Rector antagonist-1,Inhibitor,cells; σ1 Rector antagonist-1, 10 mM in DMSO; WQ1 1204-9; 2-(1-Benzylpiperidin-4-yl)-2,3-dihydro-4H-thiochromen-4-one; 4H-1-Benzothiopyran-4-one, 2,3-dihydro-2-[1-(phenylMethyl)-4-piperidinyl]

物化性质

• 分子式: C₂₁H₂₃NOS
• 分子量: 337.47800
• 精确质量: 337.15000
• PSA: 45.61000
• LogP: 4.58380
• 储存条件: -20°C，密封，干燥

生物活性

• 描述: σ1受体拮抗剂-1是一种高效、选择性的σ1受体拮抗剂(pKi=10.28)。σ1受体拮抗剂-1抑制细胞生长,将细胞周期阻滞在G0/G1期,并诱导MCF-7/ADR细胞凋亡[1]。
• 相关类别:
  研究领域 >> 癌症
  研究领域 >> 神经疾病
  信号通路 >> G 蛋白偶联受体/G 蛋白 >> Sigma Receptor
• 体外研究: σ1受体拮抗剂-1(化合物9)(10μM；48小时)抑制细胞生长,将细胞周期阻滞在G0/G1期,并诱导MCF-7/ADR细胞凋亡[1]。细胞周期分析[1]细胞系：MCF-7/ADR,MCF-7细胞浓度：10μM培养时间：48小时结果：G0/G1期细胞数增加(27.8%),S期细胞数减少(46.7%),呈sigma 1依赖性。它选择性地影响高西格玛1受体表达的MCF-7/ADR,但不影响低西格玛1受体表达的MCF-7细胞。
• 体内研究: 用σ1受体拮抗剂-1(1mg/kg；s.c.)预处理可显著增加吗啡在60分钟开始的整个时间过程中产生的抗伤害作用[1]。动物模型：雄性CD-1小鼠[1]剂量：1mg/kg给药：皮下注射。结果：在从60min开始的整个时间过程中,吗啡产生的抗伤害作用显著增强。
• 参考文献:

  [1]. Piergentili A, et al. Novel highly potent and selective sigma 1 receptor antagonists related to spipethiane. J Med Chem. 2010;53(3):1261-1269.

安全

• 海关编码: 2934999090

合成路线

22065-85-6 26824-02-2 ~74% 1204401-49-9

文献：Piergentili, Alessandro; Amantini, Consuelo; Del Bello, Fabio; Giannella, Mario; Mattioli, Laura; Palmery, Maura; Perfumi, Marina; Pigini, Maria; Santoni, Giorgio; Tucci, Paolo; Zotti, Margherita; Quaglia, Wilma Journal of Medicinal Chemistry, 2010 , vol. 53, # 3 p. 1261 - 1269

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中文概述	2934999090. 其他杂环化合物. 增值税率:17.0%. 退税率:13.0%. 监管条件:无. 最惠国关税:6.5%. 普通关税:20.0%
申报要素	品名, 成分含量, 用途
Summary	2934999090. other heterocyclic compounds. VAT:17.0%. Tax rebate rate:13.0%. . MFN tariff:6.5%. General tariff:20.0%