英文名 | UC-857993 |
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描述 | 鸟嘌呤核苷酸交换因子(GEF)催化活性的小分子抑制剂,与SOS1结合(Kd=14.7 uM)并破坏GEF-Ras相互作用;通过竞争性抑制SOS1cat与GDP结合的结合,剂量依赖性地破坏SOS1-Ras相互作用。微尺度热泳试验中的H-Ras;剂量依赖性抑制通过EGFR-SOS1-Ras-Raf1-MEK-ERK信号传导介导的Ras活化和下游ERK活化,特异性抑制野生型小鼠胚胎成纤维细胞生长但不抑制致癌H-Ras(G12V)表达的生长。小鼠胚胎成纤维细胞;抑制Ras信号传导和胰腺癌和前列腺癌细胞的生长。 |
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参考文献 | References 1. Evelyn CR, et al. J Biol Chem. 2015 May 15;290(20):12879-98. View Related Products by Target Ras |
分子式 | C25H22ClNO2 |
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分子量 | 403.906 |