1135306-36-3

• 常用中文名：MJ33 lithium
• 常用英文名：MJ33 lithium
• CAS号：1135306-36-3
• 分子式：C₂₂H₄₃F₃LiO₇P
• 分子量：514.48
• 相关类别： 信号通路 代谢酶/蛋白酶 磷脂
• 发布时间：2020-01-23 23:39:51
• 更新时间：2024-04-04 08:12:44
• MJ33 lithium 是一种活性位点定向的、特异的、竞争性的和可逆性的磷脂酶 A2 (PLA2) 抑制剂。MJ33 lithium 阻断 Prdx6 的非钙依赖性磷脂酶 A2 (iPLA2) 活性。MJ33 lithium 对炎症性脑损伤有重要作用。

名称

• 英文名: MJ33 lithium

物化性质

• 分子式: C₂₂H₄₃F₃LiO₇P
• 分子量: 514.48

生物活性

• 描述: MJ33 lithium 是一种活性位点定向的、特异的、竞争性的和可逆性的磷脂酶 A2 (PLA2) 抑制剂。MJ33 lithium 阻断 Prdx6 的非钙依赖性磷脂酶 A2 (iPLA2) 活性。MJ33 lithium 对炎症性脑损伤有重要作用。
• 相关类别:
  信号通路 >> 代谢酶/蛋白酶 >> 磷脂
  研究领域 >> 炎症/免疫
• 体外研究: MJ33锂是PLA2的过渡态模拟竞争性抑制剂,在全肺和离体肺泡2型细胞中抑制了50%的二棕榈酰磷脂酰胆碱(DPPC)降解。MJ33锂在无钙培养基中pH值为4.0时,可显著抑制肺匀浆或分离的2型细胞中PLA2活性的体外测定,但对pH值为8.5时Ca2+依赖的PLA2活性无影响[3]。
• 体内研究: MJ33锂(0.5μM/kg,经尾静脉,MCAO前24小时)能显著阻断Prdx6-siRNA刺激大鼠IL-1β、IL-17和IL-23的升高[2]。与Prdx6-siRNA组相比,Prdx6-siRNA和MJ33锂联合暴露显著下调NF-κB、iNOS和COX-2的mRNA和蛋白表达[2]。动物模型：成年雄性Sprague-Dawley大鼠,体重270-310g(大脑中动脉闭塞(MCAO)组)[2]剂量：0.5μM/kg,尾静脉注射,MCAO前24小时。结果：明显阻断Prdx6-siRNA刺激大鼠IL-1β、IL-17和IL-23的升高。
• 参考文献:

  [1]. Shanshan Y, et al. Phospholipase A2 of Peroxiredoxin 6 Plays a Critical Role in Cerebral Ischemia/Reperfusion Inflammatory Injury. Front Cell Neurosci. 2017 Apr 5;11:99.

  [2]. Moawad AR, et al. Deficiency of peroxiredoxin 6 or inhibition of its phospholipase A2 activity impair the in vitro sperm fertilizing competence in mice. Sci Rep. 2017 Oct 11;7(1):12994.

  [3]. Fisher AB, et al. Altered lung phospholipid metabolism in mice with targeted deletion of lysosomal-type phospholipase A2. J Lipid Res. 2005 Jun;46(6):1248-56.