820223-77-6

• 常用中文名：PF-00356231 hydrochloride
• 常用英文名：PF-00356231 hydrochloride
• CAS号：820223-77-6
• 分子式：C₂₅H₂₁ClN₂O₃S
• 分子量：464.96
• 相关类别： 信号通路 代谢酶/蛋白酶 MMP
• 发布时间：2020-01-23 13:15:51
• 更新时间：2024-01-17 11:24:30
• PF-00356231 hydrochloride 是一种非肽、非锌螯合的基质金属蛋白酶 MMP-12 的配体和抑制剂 (IC50=1.4 μM)。它对 MMP-12 具有特异性并形成 PF-00356231/MMP-12 复合体。PF-00356231 hydrochloride 对 MMP-13、MMP-8、MMP-9、MMP-3 有抑制作用,IC50 分别为 0.00065、1.7、0.98、0.39 μM。

名称

• 英文名: PF-00356231 hydrochloride

物化性质

• 分子式: C₂₅H₂₁ClN₂O₃S
• 分子量: 464.96
• 外观性状: 固体
• 储存条件: 2-8°C，密封，干燥

生物活性

• 描述: PF-00356231 hydrochloride 是一种非肽、非锌螯合的基质金属蛋白酶 MMP-12 的配体和抑制剂 (IC50=1.4 μM)。它对 MMP-12 具有特异性并形成 PF-00356231/MMP-12 复合体。PF-00356231 hydrochloride 对 MMP-13、MMP-8、MMP-9、MMP-3 有抑制作用,IC50 分别为 0.00065、1.7、0.98、0.39 μM。
• 相关类别:
  研究领域 >> 炎症/免疫
  信号通路 >> 代谢酶/蛋白酶 >> MMP
• 靶点:

  MMP-12:1.4 μM (IC50)

  MMP13:0.65 nM (IC50)

  MMP-3:0.39 μM (IC50)

  MMP-8:1.7 μM (IC50)

  MMP-9:0.98 μM (IC50)

• 体外研究: 乙酰羟肟酯(AH)对PF-00356231抗MMP-12/13有显著影响。盐酸PF-00356231降低了AH存在下MMP-12(0.014μM)和MMP-13(0.27μM)的IC50值[1]。
• 参考文献:

  [1]. Morales R, et al. Crystal structures of novel non-peptidic, non-zinc chelating inhibitors bound to MMP-12. J Mol Biol. 2004 Aug 20;341(4):1063-76.