2351106-38-0

• 常用中文名：Pomalidomide-amido-C1-Br
• 常用英文名：Pomalidomide-amido-C1-Br
• CAS号：2351106-38-0
• 分子式：C₁₅H₁₂BrN₃O₅
• 分子量：394.18
• 相关类别： 信号通路 蛋白裂解靶向嵌合体 E3 Ligase Ligand-Linker Conjugate
• 发布时间：2020-01-23 11:54:51
• 更新时间：2024-01-08 19:38:00
• Pomalidomide-amido-C1-Br 是一种合成的 E3 连接酶配体-linker 偶联物,包含基于 Pomalidomide 的 cereblon 配体和 1 个 linker。Pomalidomide-amido-C1-Br 可通过 PROTAC 技术合成 B-Raf 降解剂 PROTAC B-Raf degrader 1 (HY-111758)。PROTAC B-Raf degrader 1 具有抗肿瘤活性。

名称

• 英文名: Pomalidomide-amido-C1-Br

物化性质

• 分子式: C₁₅H₁₂BrN₃O₅
• 分子量: 394.18
• 储存条件: 2-8°C

生物活性

• 描述: Pomalidomide-amido-C1-Br 是一种合成的 E3 连接酶配体-linker 偶联物,包含基于 Pomalidomide 的 cereblon 配体和 1 个 linker。Pomalidomide-amido-C1-Br 可通过 PROTAC 技术合成 B-Raf 降解剂 PROTAC B-Raf degrader 1 (HY-111758)。PROTAC B-Raf degrader 1 具有抗肿瘤活性。
• 相关类别:
  研究领域 >> 癌症
  信号通路 >> 蛋白裂解靶向嵌合体 >> E3 Ligase Ligand-Linker Conjugate
• 靶点:

  Cereblon

• 体外研究: pomalidimide-amido-C1-Br(化合物6)可用于设计B-Raf-PROTAC降解剂PROTAC-B-Raf降解剂1(化合物2)。PROTAC B-Raf降解因子1可通过诱导细胞凋亡而有效杀伤癌细胞。作为一种B-Raf降解剂,PROTAC B-Raf降解剂1可以通过招募泛素-蛋白酶体系统加速B-Raf的降解,并进一步影响B-Raf下游蛋白Mcl-1的表达[1]。
• 参考文献:

  [1]. Chen H, et al. Pomalidomide hybrids act as proteolysis targeting chimeras: Synthesis, anticancer activity and B-Raf degradation. Bioorg Chem. 2019 Jun;87:191-199.