2365497-07-8

• 常用中文名：ALK/ROS1-IN-1
• 常用英文名：ALK/ROS1-IN-1
• CAS号：2365497-07-8
• 分子式：C₃₀H₃₅F₃N₆O₃
• 分子量：584.63
• 相关类别： 信号通路 蛋白酪氨酸激酶 ALK
• 发布时间：2020-04-04 14:08:01
• 更新时间：2024-01-11 18:31:43
• ALK/ROS1-IN-1 (compound 2e) 是一种高效、选择性的抗 crizotinib 耐受 ALK/ROS1 双重抑制剂,对 ALK 和 ROS1 酶作用的 IC50 值分别为 0.174 μM 和 0.530 μM。

名称

• 英文名: ALK/ROS1-IN-1

物化性质

• 分子式: C₃₀H₃₅F₃N₆O₃
• 分子量: 584.63

生物活性

• 描述: ALK/ROS1-IN-1 (compound 2e) 是一种高效、选择性的抗 crizotinib 耐受 ALK/ROS1 双重抑制剂,对 ALK 和 ROS1 酶作用的 IC50 值分别为 0.174 μM 和 0.530 μM。
• 相关类别:
  研究领域 >> 癌症
  信号通路 >> 蛋白酪氨酸激酶 >> ROS
  信号通路 >> 蛋白酪氨酸激酶 >> ALK
• 靶点:

  IC50: 0.174 μM (ALK), 0.530 μM (ROS1)[1]

• 体外研究: ALK/ROS1-IN-1对ALK依赖的H3122和ROS1依赖的HCC78细胞株(IC50分别为6.27μM和10.71μM)具有较强的抗增殖活性[1]。ALK/ROS1-IN-1对临床上抗环唑啉的ALKL1196M显示出令人印象深刻的酶活性,IC50值为41.3nm[1]。ALK/ROS1-IN-1在表达ROS1突变体的Ba/F3细胞系中表现出较强的抑制活性,宽型、G2032R突变体和L2026M突变体的IC50s分别为137.7、104.7nm和233.9[1]。ALK/ROS1-IN-1对诱导HCC78细胞凋亡无明显作用[1]。
• 参考文献:

  [1]. Liu S, et al. Design, synthesis and biological evaluations of 2-amino-4-(1-piperidine) pyridine derivatives as novel anti crizotinib-resistant ALK/ROS1 dual inhibitors. Eur J Med Chem. 2019 Oct 1;179:358-375.