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2365497-07-8结构式
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  • 常用中文名:ALK/ROS1-IN-1
  • 常用英文名:ALK/ROS1-IN-1
  • CAS号:2365497-07-8
  • 分子式:C30H35F3N6O3
  • 分子量:584.63
  • 相关类别: 信号通路 蛋白酪氨酸激酶 ALK
  • 发布时间:2020-04-04 14:08:01
  • 更新时间:2024-01-11 18:31:43
  • ALK/ROS1-IN-1 (compound 2e) 是一种高效、选择性的抗 crizotinib 耐受 ALK/ROS1 双重抑制剂,对 ALK 和 ROS1 酶作用的 IC50 值分别为 0.174 μM 和 0.530 μM。

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英文名 ALK/ROS1-IN-1
描述 ALK/ROS1-IN-1 (compound 2e) 是一种高效、选择性的抗 crizotinib 耐受 ALK/ROS1 双重抑制剂,对 ALK 和 ROS1 酶作用的 IC50 值分别为 0.174 μM 和 0.530 μM。
相关类别
靶点

IC50: 0.174 μM (ALK), 0.530 μM (ROS1)[1]

体外研究 ALK/ROS1-IN-1对ALK依赖的H3122和ROS1依赖的HCC78细胞株(IC50分别为6.27μM和10.71μM)具有较强的抗增殖活性[1]。ALK/ROS1-IN-1对临床上抗环唑啉的ALKL1196M显示出令人印象深刻的酶活性,IC50值为41.3nm[1]。ALK/ROS1-IN-1在表达ROS1突变体的Ba/F3细胞系中表现出较强的抑制活性,宽型、G2032R突变体和L2026M突变体的IC50s分别为137.7、104.7nm和233.9[1]。ALK/ROS1-IN-1对诱导HCC78细胞凋亡无明显作用[1]。
参考文献

[1]. Liu S, et al. Design, synthesis and biological evaluations of 2-amino-4-(1-piperidine) pyridine derivatives as novel anti crizotinib-resistant ALK/ROS1 dual inhibitors. Eur J Med Chem. 2019 Oct 1;179:358-375.

分子式 C30H35F3N6O3
分子量 584.63