137417-08-4

• 常用中文名：Dihydrexidine hydrochloride
• 常用英文名：(±)-trans-10,11-Dihydroxy-5,6,6a,7,8,12b-hexahydrobenzo[a]phenanthridine hydrochloride
• CAS号：137417-08-4
• 分子式：C₁₇H₁₈ClNO₂
• 分子量：303.78
• 相关类别： 信号通路 G 蛋白偶联受体/G 蛋白 多巴胺受体
• 发布时间：2020-04-10 23:07:02
• 更新时间：2024-01-12 17:59:48
• Dihydrexidine hydrochloride (DAR-0100 hydrochloride) 是一种高效、选择性和全效的 D1 样多巴胺受体 (D1/D5) 激动剂,对 D1 受体作用的 IC50 值为 10 nM。Dihydrexidine hydrochloride 具有高效的抗帕金森活性。

名称

• 英文名: Dihydrexidine hydrochloride

物化性质

• 分子式: C₁₇H₁₈ClNO₂
• 分子量: 303.78

生物活性

• 描述: Dihydrexidine hydrochloride (DAR-0100 hydrochloride) 是一种高效、选择性和全效的 D1 样多巴胺受体 (D1/D5) 激动剂,对 D1 受体作用的 IC50 值为 10 nM。Dihydrexidine hydrochloride 具有高效的抗帕金森活性。
• 相关类别:
  信号通路 >> G 蛋白偶联受体/G 蛋白 >> 多巴胺受体
  信号通路 >> 神经信号通路 >> 多巴胺受体
  研究领域 >> 神经疾病
• 靶点:

  IC50: 10 nM (D1 dopamine receptor), D5 dopamine receptor, 660 nM (D2 dopamine receptor)[1]

• 体内研究: 盐酸二氢哌啶口服生物利用度差,半衰期较短,为1~2小时[3]。盐酸二氢哌啶(3 mg/kg；i.p.)在体内产生显著的多巴胺D1受体激动剂效应[4]。动物模型：成年雄性Sprague-Dawley大鼠(275-300g)[4]剂量：3mg/kg给药：腹腔注射结果：体内产生显著的多巴胺D1受体激动剂效应。
• 参考文献:

  [1]. Lovenberg TW, et al. Dihydrexidine, a novel selective high potency full dopamine D-1 receptor agonist. Eur J Pharmacol. 1989 Jul 4;166(1):111-3.

  [2]. Mottola DM, et al. Dihydrexidine, a novel full efficacy D1 dopamine receptor agonist. J Pharmacol Exp Ther. 1992 Jul;262(1):383-93.

  [3]. Salmi P,et al. Dihydrexidine--the first full dopamine D1 receptor agonist. CNS Drug Rev. 2004 Fall;10(3):230-42.

  [4]. Gleason, S. D., et al. Effects of dopamine D1 receptor agonists in rats trained to discriminate dihydrexidine. Psychopharmacology, 2006;186(1), 25–31.