1623002-61-8

• 常用中文名：NTRC-824
• 常用英文名：NTRC 824
• CAS号：1623002-61-8
• 分子式：C₂₅H₂₆F₃N₃O₆S
• 分子量：553.55
• 相关类别： 信号通路 G 蛋白偶联受体/G 蛋白 神经降压素受体
• 发布时间：2020-04-06 19:18:14
• 更新时间：2024-01-08 12:31:05
• NTRC-824 (Compound 5) 是一种有效的,选择性的,类似于神经降压素的非肽神经降压素受体 2 型 (NTS2) 拮抗剂,IC50 为 38 nM,Ki 为 202 nM。NTRC-824 对 NTS2 的选择性是 NTS1 (Ki >30 μM) 的 150 倍以上。

名称

• 英文名: NTRC-824

物化性质

• 分子式: C₂₅H₂₆F₃N₃O₆S
• 分子量: 553.55
• 储存条件: -20°C， 密封， 干燥

生物活性

• 描述: NTRC-824 (Compound 5) 是一种有效的,选择性的,类似于神经降压素的非肽神经降压素受体 2 型 (NTS2) 拮抗剂,IC50 为 38 nM,Ki 为 202 nM。NTRC-824 对 NTS2 的选择性是 NTS1 (Ki >30 μM) 的 150 倍以上。
• 相关类别:
  信号通路 >> G 蛋白偶联受体/G 蛋白 >> 神经降压素受体
  研究领域 >> 神经疾病
• 靶点:

  IC50: 38 nM (Nurotensin receptor type 2)[1] Ki: 202 nM (Nurotensin receptor type 2)[1]

• 体外研究: NTS1受体处NTRC-824(化合物5)的检测显示,在30μM的NTS1分析中没有结合活性,使得NTRC-824(化合物5)在结合和功能分析中对NTS2都具有选择性。NTRC-824(化合物5)是第一种非肽类化合物,其行为类似于内源性配体,且比内源性配体更为活跃[1]。
• 参考文献:

  [1]. Thomas JB, et al. Identification of N-[(5-{[(4-methylphenyl)sulfonyl]amino}-3-(trifluoroacetyl)-1H-indol-1-yl)acetyl]-l-leucine (NTRC-824), a neurotensin-like nonpeptide compound selective for the neurotensin receptor type 2. J Med Chem. 2014 Sep 11;57(17):7472-7.