描述 |
NTRC-824 (Compound 5) 是一种有效的,选择性的,类似于神经降压素的非肽神经降压素受体 2 型 (NTS2) 拮抗剂,IC50 为 38 nM,Ki 为 202 nM。NTRC-824 对 NTS2 的选择性是 NTS1 (Ki >30 μM) 的 150 倍以上。
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相关类别 |
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靶点 |
IC50: 38 nM (Nurotensin receptor type 2)[1] Ki: 202 nM (Nurotensin receptor type 2)[1]
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体外研究 |
NTS1受体处NTRC-824(化合物5)的检测显示,在30μM的NTS1分析中没有结合活性,使得NTRC-824(化合物5)在结合和功能分析中对NTS2都具有选择性。NTRC-824(化合物5)是第一种非肽类化合物,其行为类似于内源性配体,且比内源性配体更为活跃[1]。
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参考文献 |
[1]. Thomas JB, et al. Identification of N-[(5-{[(4-methylphenyl)sulfonyl]amino}-3-(trifluoroacetyl)-1H-indol-1-yl)acetyl]-l-leucine (NTRC-824), a neurotensin-like nonpeptide compound selective for the neurotensin receptor type 2. J Med Chem. 2014 Sep 11;57(17):7472-7.
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