1789738-04-0

• 常用中文名：AMY-101 TFA
• 常用英文名：AMY-101 TFA
• CAS号：1789738-04-0
• 分子式：C₈₅H₁₁₈F₃N₂₃O₂₀S₂
• 分子量：1903.1
• 相关类别： 信号通路 抗感染 SARS冠状病毒
• 发布时间：2020-06-01 12:41:12
• 更新时间：2026-09-27 13:51:49
• AMY-101 TFA (Cp40 TFA) 是补体 C3 的肽类抑制剂 (KD = 0.5 nM),可抑制非人类灵长类动物自然发生的牙周炎。AMY-101 TFA (Cp40 TFA) 在 COVID-19 重症肺炎合并全身超炎症模型中具有良好的抗炎活性。

名称

• 中文名: 2-((4R,7S,10S,13S,19S,22S,25S,28S,31S,34R)-10-((1H-咪唑-5-基)甲基)-19-((1H-吲哚-3-Y基)甲基)-34-((2S,3S)-2-((R)-2-氨基-3-(4-羟基苯基)丙酰胺基)-3-甲基戊酰胺基)-4-(((2S,3S)-1-氨基-3-甲基-1-氧代戊-2-基)(甲基)氨基甲酰基)-25-(3-氨基-3-氧代丙基)-7-(3-胍基丙基)-31-异丙基-13,17-二甲基-28-((1-甲基-1H-吲哚-3-基)甲基)-6,9,12
• 英文名: AMY-101 TFA
• 中文别名: 2-((4R,7S,10S,13S,19S,22S,25S,28S,31S,34R)-10-((1H-咪唑-5-基)甲基)-19-((1H-吲哚-3-y基)甲基)-34-((2S,3S)-2-((R)-2-氨基-3-(4-羟基苯基)丙酰胺基)-3-甲基戊酰胺基)-4-(((2S,3S)-1-氨基-3-甲基-1-氧代戊-2-基)(甲基)氨基甲酰基)-25-(3-氨基-3-氧代丙基)-7-(3-胍基丙基)-31-异丙基-13,17-二甲基-28-((1-甲基-1H-吲哚-3-基)甲基)-6,9,12,15,18,21,24,27,30,33-十氧代-1,2-二硫杂-5,8,11,14,17,20,23,26,29,32-十氮杂环三十五烷-22-基)乙酸x三氟乙酸盐(
• 英文别名: 2-((4R,7S,10S,13S,19S,22S,25S,28S,31S,34R)-10-((1H-imidazol-5-yl)methyl)-19-((1H-indol-3-yl)methyl)-34-((2S,3S)-2-((R)-2-amino-3-(4-hydroxyphenyl)propanamido)-3-methylpentanamido)-4-(((2S,3S)-1-amino-3-methyl-1-oxopentan-2-yl)(methyl)cbamoyl)-25-(3-amino-3-oxopropyl)-7-(3-guanidinopropyl)-31-isopropyl-13,17-dimethyl-28-((1-methyl-1H-indol-3-yl)methyl)-6,9,12,15,18,21,24,27,30,33-decaoxo-1,2-dithia-5,8,11,14,17,20,23,26,29,32-decaazacyclopentatriacontan-22-yl)acetic acid x2,2,2-Trifluoroacetic acid salt; 2-((4R,7S,10S,13S,19S,22S,25S,28S,31S,34R)-10-((1H-imidazol-5-yl)methyl)-19-((1H-indol-3-yl)methyl)-34-((2S,3S)-2-((R)-2-amino-3-(4-hydroxyphenyl)propanamido)-3-methylpentanamido)-4-(((2S,3S)-1-amino-3-methyl-1-oxopentan-2-yl)(methyl)cbamoyl)-25-(3-amino-3-oxopropyl)-7-(3-guanidinopropyl)-31-isopropyl-13,17-dimethyl-28-((1-methyl-1H-indol-3-yl)methyl)-6,9,12,15,18,21,24,27,30,33-decaoxo-1,2-dithia-5,8,11,14,17,20,23,26,29,32-decaazacyclopentatriacontan-22-yl)acetic acid x2,2,2-Trifluoroacetic; 40 TFA

物化性质

• 分子式: C₈₅H₁₁₈F₃N₂₃O₂₀S₂
• 分子量: 1903.1
• 精确质量: 1901.83170008

生物活性

• 描述: AMY-101 TFA (Cp40 TFA) 是补体 C3 的肽类抑制剂 (KD = 0.5 nM),可抑制非人类灵长类动物自然发生的牙周炎。AMY-101 TFA (Cp40 TFA) 在 COVID-19 重症肺炎合并全身超炎症模型中具有良好的抗炎活性。
• 相关类别:
  信号通路 >> 抗感染 >> SARS冠状病毒
  信号通路 >> 免疫及炎症 >> 补充系统
  研究领域 >> 炎症/免疫
• 靶点:

  KD: 0.5 nM (C3)[1].

• 体内研究: AMY-101能改善NHPs自然慢性牙周炎患者的牙周状况[1]。AMY-101可诱导长期抗炎作用[1]。艾米-101(4毫克/千克体重,皮下注射。每24小时一次,持续28天)会导致PPD显著而持久的降低,这是一个衡量组织破坏的指标[1]。动物模型：15只成年雄性食蟹猴(7-15岁,体重5.0-7.6kg)[1]。用量：0.1 mg/处；50μL 2 mg/mL溶液。给药：局部注射。结果：健康牙龈不刺激。
• 参考文献:

  [1]. Kajikawa T, et al. Safety and Efficacy of the Complement Inhibitor AMY-101 in a Natural Model of Periodontitis in Non-human Primates. Mol Ther Methods Clin Dev. 2017 Aug 18;6:207-215.

  [2]. Mastaglio S, et al. The first case of COVID-19 treated with the complement C3 inhibitor AMY-101. Clin Immunol. 2020 Apr 29:108450.