1266684-01-8

• 常用中文名：FIDAS-3
• 常用英文名：FIDAS-3
• CAS号：1266684-01-8
• 分子式：C₁₆H₁₅F₂N
• 分子量：259.29
• 相关类别： 信号通路 干细胞及 Wnt 通路 Wnt信号
• 发布时间：2020-06-01 08:47:08
• 更新时间：2024-01-13 17:09:40
• FIDAS-3 是一种二苯乙烯衍生物,也是一种强效的 Wnt 抑制剂,对甲硫氨酸腺苷转移酶 2A (MAT2A) 的 IC50 为 4.9 μM。FIDAS-3 与 S-腺苷甲硫氨酸 (SAM) 有效竞争 MAT2A 结合,并具有抗癌活性。

名称

• 英文名: FIDAS-3

物化性质

• 分子式: C₁₆H₁₅F₂N
• 分子量: 259.29
• 外观性状: 固体
• 储存条件: 2-8°C， 密封， 干燥

生物活性

• 描述: FIDAS-3 是一种二苯乙烯衍生物,也是一种强效的 Wnt 抑制剂,对甲硫氨酸腺苷转移酶 2A (MAT2A) 的 IC50 为 4.9 μM。FIDAS-3 与 S-腺苷甲硫氨酸 (SAM) 有效竞争 MAT2A 结合,并具有抗癌活性。
• 相关类别:
  研究领域 >> 癌症
  信号通路 >> 干细胞及 Wnt 通路 >> Wnt信号
• 靶点:

  IC50: 4.9 μM (Methionine S-adenosyltransferase 2A (MAT2A))[1]

• 体外研究: FIDAS-3(3μM；7d；LS174T细胞)处理显著抑制LS174T细胞增殖[1]。FIDAS-3(3-10μM)抑制LS174T大肠癌细胞c-Myc和cyclinD1的表达。FIDAS-3诱导细胞周期抑制剂p21WAF1/CIP1的表达[1]。FIDAS-3(10μM；36h)处理降低了LS174T细胞中S-腺苷甲硫氨酸(SAM)和S-腺苷同型半胱氨酸(SAH)的水平[1]。细胞活力测定[1]细胞系：LS174T大肠癌(CRC)细胞浓度：3μM孵育时间：7d结果：显著抑制LS174T细胞增殖。
• 体内研究: FIDAS-3(20 mg/kg；腹腔注射；每日；1个月；C57BL/6J裸鼠)治疗显著抑制异种移植瘤的生长[2]。动物模型：C57BL/6J裸鼠(6-8周)注射LS174细胞[2]剂量：20 mg/kg腹腔注射；每日；1个月结果：显著抑制异种移植瘤生长。
• 参考文献:

  [1]. Zhang W, et al. Fluorinated N,N-dialkylaminostilbenes repress colon cancer by targeting methionine S-adenosyltransferase 2A. ACS Chem Biol. 2013 Apr 19;8(4):796-803.

  [2]. Zhang W, et al. Fluorinated N,N-dialkylaminostilbenes for Wnt pathway inhibition and colon cancer repression. J Med Chem. 2011 Mar 10;54(5):1288-97.