892494-07-4

• 常用中文名：ILS-920
• 常用英文名：ILS-920
• CAS号：892494-07-4
• 分子式：C₅₇H₈₆N₂O₁₄
• 分子量：1023.30
• 相关类别： 信号通路 跨膜转运 钙通道
• 发布时间：2020-06-01 15:59:18
• 更新时间：2024-01-02 20:08:46
• ILS-920 是一种非免疫抑制性雷帕霉素类似物,具有有效的神经保护活性。ILS-920 选择性结合亲免蛋白 FKBP52 和 L 型电压门控钙通道 (VGCC) 的 β1 亚基。ILS-920 对 FKBP52 的选择性是 FKBP12 的 200 倍。ILS-920 可大大降低了免疫抑制活性。

名称

• 英文名: ILS-920

物化性质

• 分子式: C₅₇H₈₆N₂O₁₄
• 分子量: 1023.30

生物活性

• 描述: ILS-920 是一种非免疫抑制性雷帕霉素类似物,具有有效的神经保护活性。ILS-920 选择性结合亲免蛋白 FKBP52 和 L 型电压门控钙通道 (VGCC) 的 β1 亚基。ILS-920 对 FKBP52 的选择性是 FKBP12 的 200 倍。ILS-920 可大大降低了免疫抑制活性。
• 相关类别:
  信号通路 >> 跨膜转运 >> 钙通道
  研究领域 >> 炎症/免疫
  研究领域 >> 神经疾病
• 靶点:

  FKBP52[1] L-type voltage-gated calcium channels (VGCC)[1]

• 体外研究: ILS-920促进神经元存活,并通过皮层神经元培养中的有效神经营养活性刺激神经突起生长[1]。ILS-920可抑制大鼠海马神经元和F-11背根神经节(DRG)/神经母细胞瘤细胞的L型Ca2+通道。ILS-920可通过调节Ca2+通道保护神经元免受Ca2+诱导的细胞死亡,并通过FKBP52结合促进神经突起生长[1]。
• 体内研究: 在缺血性卒中短暂性大脑中动脉闭塞(tMCAO)模型中,ILS-920在缺血4h后以10mg/kg和30mg/kg剂量给药,72 h内梗死体积分别显著减少24%和23%,并通过改善神经功能缺损有力地提高了功能恢复[1]。
• 参考文献:

  [1]. Ruan B, et al. Binding of rapamycin analogs to calcium channels and FKBP52 contributes to their neuroprotective activities. Proc Natl Acad Sci U S A. 2008 Jan 8;105(1):33-8.