455956-93-1

• 常用中文名：MK-0493
• 常用英文名：Mk-0493
• CAS号：455956-93-1
• 分子式：C₃₀H₃₈ClF₂N₃O₂
• 分子量：546.09
• 相关类别： 研究领域 内分泌
• 发布时间：2020-06-01 12:17:00
• 更新时间：2026-07-03 18:23:54
• MK-0493 是有效的、具有口服活性的、选择性的黑皮质激素受体4 (MC4R) 的激动剂,可明显减少食物摄入。

名称

• 英文名: MK-0493
• 英文别名: Acetamide, N-[(1S)-1-[5-chloro-2-[1-[[(3S,4R)-4-(2,4-difluorophenyl)-1-(1,1-dimethylethyl)-3-pyrrolidinyl]carbonyl]-4-piperidinyl]phenyl]ethyl]; N-[(1S)-1-[2-[1-[(3S,4R)-1-tert-butyl-4-(2,4-difluorophenyl)pyrrolidine-3-carbonyl]piperidin-4-yl]-5-chlorophenyl]ethyl]acetamide; MK 0493,MK0493

物化性质

• 分子式: C₃₀H₃₈ClF₂N₃O₂
• 分子量: 546.09

生物活性

• 描述: MK-0493 是有效的、具有口服活性的、选择性的黑皮质激素受体4 (MC4R) 的激动剂,可明显减少食物摄入。
• 相关类别:
  研究领域 >> 内分泌
  研究领域 >> 代谢疾病
  信号通路 >> G 蛋白偶联受体/G 蛋白 >> 黑皮素受体
• 体内研究: MK-0493剂量依赖性地增加ICP中电诱发的增加[2]。MK-0493在临床前动物模型中经口给药后被证明能促进强健的减肥活动,这表明该药物可以进入下丘脑的靶点[3]。
• 参考文献:

  [1]. Krishna R, etal. Potent and selective agonism of the melanocortin receptor 4 with MK-0493 does not induce weight loss in obese human subjects: energy intake predicts lack of weight loss efficacy. Clin Pharmacol Ther. 2009 Dec;86(6):659-66.

  [2]. Sezen SF, et al. Intracavernosal pressure monitoring in mice: responses to electrical stimulation of the cavernous nerve and to intracavernosal drug administration. J Androl. 2000 Mar-Apr;21(2):311-5.

  [3]. Hong Q, et al. Discovery of a piperazine urea based compound as a potent, selective, orally bioavailable melanocortin subtype-4 receptor partial agonist. Bioorg Med Chem Lett. 2011 Apr 15;21(8):2330-4.