195822-23-2

• 常用中文名：LQZ-7I
• 常用英文名：LQZ-7I
• CAS号：195822-23-2
• 分子式：C₂₀H₁₄F₂N₄
• 分子量：348.35
• 相关类别： 信号通路 细胞凋亡 存活
• 发布时间：2020-08-11 00:27:55
• 更新时间：2024-01-02 14:33:53
• LQZ-7I 是一种靶向 survivin 的抑制剂。LQZ-7I 抑制生存素二聚化。LQZ-7I 口服有效抑制异种移植肿瘤生长并诱导肿瘤中生存素的损失。

名称

• 中文名: N2,N3-双(4-氟苯基)喹喔啉-2,3-二胺
• 英文名: LQZ-7I
• 英文别名: MFCD00607076

物化性质

• 分子式: C₂₀H₁₄F₂N₄
• 分子量: 348.35
• 储存条件: 2-8°C，干燥，密封

生物活性

• 描述: LQZ-7I 是一种靶向 survivin 的抑制剂。LQZ-7I 抑制生存素二聚化。LQZ-7I 口服有效抑制异种移植肿瘤生长并诱导肿瘤中生存素的损失。
• 相关类别:
  研究领域 >> 癌症
  信号通路 >> 细胞凋亡 >> 存活
• 靶点:

  Survivin[1]

• 体外研究: 与母体化合物LQZ-7相比,LQZ-7I提高了对C4-2细胞的3.1µM和对PC-3细胞的4.8µM的细胞毒性[1]。LQZ-7I(10µM；0-6小时)治疗可降低survivin的表达。然而,LQZ-7I并不降低XIAP、CIAP1和CIAP2的表达。LQZ-7I可能对其预期目标survivin具有选择性[1]。Western Blot分析[1]细胞系：PC-3或C4-2细胞浓度：10µM孵育时间：0-6h结果：survivin表达降低。
• 体内研究: LQZ-7I(100mg/kg；隔日口服,共10个疗程)显著抑制肿瘤生长,对小鼠无明显不良影响[1]。动物模型：6周龄雄性NSG小鼠[1]剂量：100mg/kg；200µL溶媒(90%玉米油/10%二甲基亚砜)给药：隔日灌胃,共10次。结果：小鼠体重和主要器官湿重无明显变化,对肿瘤生长无明显不良影响在研究的最后。
• 参考文献:

  [1]. Robert Peery,et al. Synthesis and Identification of a Novel Lead Targeting Survivin Dimerization for Proteasome-Dependent Degradation. J Med Chem. 2020 Jun 9.

安全

• 危害码 (欧洲): Xi