英文名 | NVS-PAK1-C |
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描述 | NVS-PAK1-C 是一种有效的、ATP 竞争的特异性变构 PAK1 抑制剂探针,对于去磷酸化的 PAK1 和磷酸化的 PAK1,IC50 值分别为 5 nM 和 6 nM。NVS-PAK1-C 也可以抑制去磷酸化的 PAK2 (IC50=270 nM) 和磷酸化的 PAK2 (IC50=720 nM)。 |
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相关类别 | |
靶点 |
PAK1:0.007 μM (Kd) PAK2:0.4 μM (Kd) PAK1:5 nM (IC50) PAK2:270 nM (IC50) |
体外研究 | NVS-PAK1-1可显著抑制Su86.86细胞系中0.25µM处PAK1(S144)的自磷酸化,以及在PAK2下调的Su86.86细胞中IC50=0.21µM的MEK S289磷酸化[1]。 |
参考文献 |
分子式 | C22H23ClF3N5O |
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分子量 | 465.90 |
储存条件 | 2-8°C,密封,干燥 |