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PAK(p21激活的激酶)是肌动蛋白动力学,细胞增殖和细胞存活的关键调节剂。 PAK是Ser / Thr激酶,根据其结构和功能特征分为两组:I组(PAK1-3)和II组(PAK4-6)。第I组PAK具有自身抑制结构域(也称为抑制性转换结构域)和激酶结构域(催化结构域,CD),并且通过Rho GTP酶的活性(即GTP结合的)形式的结合而活化。作为Cdc42和Rac1。 II组PAK没有自身抑制结构域,并且不被活性Rho GTP酶激活。因为PAK的失调与各种人类疾病密切相关,所以这些激酶的小分子抑制剂作为治疗剂具有很大的潜力。此外,这些化合物还可用作旨在了解PAK信号传导途径的研究中的有力工具。 PAK被认为是肌动蛋白细胞骨架和运动的主要调节因子。由于它们在肌动蛋白重塑中的核心作用及其激活基质金属蛋白酶(MMPs)的能力,Rho GTP酶在肿瘤细胞侵袭和转移中起重要作用。目前的证据表明PAKs参与运动,细胞存活,锚定非依赖性生长,血管生成,侵袭,迁移和细胞周期和有丝分裂的调节。因此,PAK也涉及许多病理状况,包括癌症。


抗感染 >
沙粒 细菌 CMV 肠道病毒 丝状病毒 真菌 HBV HCV HIV HSV 流感病毒 寄生物 逆转录酶 RSV SARS冠状病毒
抗体- 药物偶联物 >
ADC细胞毒素 ADC连接器 Drug-Linker Conjugates for ADC 用于PAC的PROTAC-连接子共轭物
细胞凋亡 >
细胞凋亡 Bcl-2家族 c-Myc的 胱天蛋白酶 DAPK Ferroptosis IAP MDM-2/p53 PKD RIP激酶 存活 胸苷酸合成酶 TNF受体
自噬 >
自噬 LRRK2 ULK 自噬
细胞周期/DNA损伤 >
叶酸 APC ATM/ATR 极光激酶 酪蛋白激酶 CDK 检查点激酶(Chk) CRISPR/Cas9 去泛素化酶 DNA烷基化剂/交联剂 DNA-PK DNA/RNA合成 真核起始因子(eIF) G-四链体 Haspin激酶 HDAC HSP IRE1 驱动蛋白 LIM激酶(LIMK) 微管/微管蛋白 MPS1 核苷抗代谢药/类似物 P97 PAK PARP PERK Polo样激酶(PLK) PPAR RAD51 岩石 抗衰老酶 SRPK 端粒酶 TOPK 拓扑异构酶 WEE1
细胞骨架 >
Arp2/3复合物 动力素 间隙连接蛋白 Integrin 驱动蛋白 微管/微管蛋白 MPS1 肌球蛋白 PAK
表观遗传学 >
AMPK 极光激酶 DNA甲基转移酶 表观遗传读者域 HDAC 组蛋白乙酰转移酶 组蛋白去甲基化酶 组蛋白甲基转移酶 JAK 微RNA PARP PKC 抗衰老酶 蛋白质精氨酸脱亚胺酶
G 蛋白偶联受体/G 蛋白 >
5-HT受体 腺苷受体 腺苷酸环化酶 脂联素受体 肾上腺素能受体 血管紧张素受体 Bombesin Receptor 缓激肽受体 大麻素受体 CaSR的 CCR CGRP受体 胆囊收缩素受体 CRFR CXCR 多巴胺受体 EBI2/GPR183 内皮素受体 GHSR 胰高血糖素受体 糖皮质激素受体 GNRH受体 GPCR19 GPR109A GPR119 GPR120 GPR139 GPR40 GPR55 GPR84 鸟苷酸环化酶 组胺受体 咪唑啉受体 白三烯受体 LPL受体 由mAChR MCHR1(GPR24) 褪黑激素受体 谷氨酸受体 Motilin Receptor 神经激肽受体 神经肽Y受体 神经降压素受体 阿片受体 食欲素受体(OX受体) 催产素受体 P2Y受体 前列腺素受体 蛋白酶激活受体(PAR) 拉斯 RGS蛋白质 Sigma Receptor 生长抑素受体 TSH受体 Urotensin Receptor 血管加压素受体 黑皮素受体
免疫及炎症 >
芳基烃受体 CCR 补充系统 COX CXCR FLAP 组胺受体 IFNAR 白细胞介素相关 IRAK MyD88的 一氧化氮合酶 NOD样受体(NLR) PD-1/PD-L1 PGE合成酶 盐诱导激酶(SIK) SPHK 血小板生成素受体 Toll样受体(TLR) 精氨酸
JAK/STAT信号通路 >
EGFR JAK 皮姆 STAT
MAPK/ERK信号通路 >
ERK JNK KLF MAP3K MAP4K MAPKAPK2(MK2) MEK 混合谱系激酶 MNK p38 MAPK 拉夫 核糖体S6激酶(RSK)
跨膜转运 >
ATP合成酶 BCRP 钙通道 CFTR 氯离子通道 CRAC频道 CRM1 EAAT2 GABA受体 GLYT HCN频道 iGluR 单胺转运蛋白 单羧酸转运蛋白 Na+/Ca2+交换器 Na+/HCO3-协同转运蛋白 Na+/K+ATP酶 胆碱受体 NKCC P-糖蛋白 P2X受体 钾通道 质子泵 SGLT 钠通道 TRP频道 URAT1
代谢酶/蛋白酶 >
15-PGDH 5 alpha还原酶 5脂氧合酶 乙酰辅酶A羧化酶 酰基转移酶 腺苷脱氨酶 腺苷激酶 醛脱氢酶(ALDH) 醛糖还原酶 氨肽酶 血管紧张素转换酶(ACE) ATGL ATP柠檬酸裂解酶 碳酸酐酶 组织蛋白酶 CETP COMT 细胞色素P450 二肽基肽酶 多巴胺β-羟化酶 E1/E2/E3酶 弹性蛋白酶 烯醇化酶 FAAH FABP 因子Xa 法呢基转移酶 脂肪酸合成酶(FAS) FXR 葡萄糖激酶 GSNOR 谷胱甘肽S-转移酶 HCV蛋白酶 己糖激酶 HIF/HIF脯氨酰-羟化酶 艾滋病毒整合酶 HIV蛋白酶 HMG-CoA还原酶(HMGCR) HSP 吲哚胺2,3-二氧化酶(IDO) 异柠檬酸脱氢酶(IDH) 乳酸脱氢酶 LXR MAGL 盐皮质激素受体 线粒体代谢 MMP NAMPT NEDD8活化酶 脑啡肽酶 PAI-1 PDHK PGC-1α 磷酸酶 磷酸二酯酶(PDE) 磷脂 前胶原C蛋白酶 蛋白酶体 丙酮酸激酶 RAR/RXR 肾素 ROR Ser/Thr蛋白酶 SGK 硬脂酰辅酶A去饱和酶(SCD) 凝血酶 色氨酸羟化酶 酪氨酸酶 黄嘌呤氧化酶
神经信号通路 >
5-HT受体 疼痛 腺苷激酶 β淀粉样蛋白 β-分泌 蛋白激酶 CGRP受体 COMT 多巴胺受体 多巴胺转运蛋白 FAAH GABA受体 GLYT iGluR 咪唑啉受体 mAChR 褪黑激素受体 单胺氧化酶 胆碱受体 神经激肽受体 阿片受体 5-羟色胺转运蛋白 γ分泌酶
NF-κB信号通路 >
NF-κB IKK KEAP1-Nrf2 MALT1
PI3K/Akt/mTOR 信号通路 >
AKT AMPK ATM/ATR DNA-PK GSK-3 MELK mTOR PDK-1 PI3K PI4K PIKfyve PTEN
蛋白裂解靶向嵌合体 >
PROTAC E3 Ligase Ligand-Linker Conjugate E3 Ligase的配体 PROTAC Linker 用于PAC的PROTAC-连接子共轭物
蛋白酪氨酸激酶 >
ACK1 ALK BCR-ABL BMX激酶 BTK c-FMS c-Kit c-Met的/HGFR 盘基蛋白结构域受体 DYRK EGFR 艾弗林受体 FAK FGFR FLT3 IGF-1R 胰岛素受体 IRAK ITK PDGFR PKA PYK2 ROS SRC SYK TAM Receptor Trk Receptor VEGFR
干细胞及 Wnt 通路 >
酪蛋白激酶 ERK GLI GSK-3 Hedgehog Hippo (MST) JAK Notch OCT3/4 PKA 豪猪 岩石 SFRP-1 SMO STAT TGF-β/Smad蛋白 Wnt信号 YAP β-catenin γ分泌酶
TGF-beta/Smad 信号通路 >
TGF-β/Smad蛋白 PKC 岩石 TGF-β受体
维生素 D 相关 >
VD/VDR
其他 >
雄激素受体 芳香 雌激素受体/ERR 孕激素受体 甲状腺激素受体 其他

NVS-PAK1-1

NVS-PAK1-1是有效,选择性的 PAK1 变构抑制剂,IC50值为5 nM。

  • CAS号:1783816-74-9
  • 分子式:C23H25ClF3N5O
  • 分子量:479.93
  • 类别:PAK
  • 密度:N/A
  • 沸点:N/A
  • 熔点:N/A
  • 闪点:N/A

PF-3758309 hydrochloride

PF-3758309 hydrochloride 是一种有效的、口服的、可逆的 ATP 竞争性 PAK4 抑制剂 (Kd= 2.7 nM; Ki=18.7 nM)。PF-3758309 hydrochloride 具有 PAK4 抑制剂的预期细胞功能:抑制锚定独立生长、诱导凋亡、细胞骨架重塑和抑制增殖。

  • CAS号:1279034-84-2
  • 分子式:C25H31ClN8OS
  • 分子量:483.994
  • 类别:细胞凋亡
  • 密度:N/A
  • 沸点:N/A
  • 熔点:N/A
  • 闪点:N/A

PAK-IN-1

PAK-IN-1 是 PAK 的抑制剂,对 group II 具有选择性。PAK-IN-1抑制 PAK4,PAK5 和 PAK6 的 IC50 值分别为7.5,36和126 nM。

  • CAS号:1394121-05-1
  • 分子式:C22H26N6O2
  • 分子量:406.48
  • 类别:PAK
  • 密度:N/A
  • 沸点:N/A
  • 熔点:N/A
  • 闪点:N/A

KY-04031

KY-04031是一种PAK4抑制剂,IC50为0.79 uM,是设计新型咪唑并[4,5-b]吡啶基PAK4抑制剂的基本构建模块。

  • CAS号:468056-29-3
  • 分子式:C21H20N8O
  • 分子量:400.446
  • 类别:PAK
  • 密度:N/A
  • 沸点:N/A
  • 熔点:N/A
  • 闪点:N/A

二(2-羟基-1-萘基)二硫醚

IPA-3 是一种选择性的,ATP 非竞争的 PAK1 抑制剂,IC50 值为 2.5 μM,对 PAKs 4-6 没有抑制作用。

  • CAS号:42521-82-4
  • 分子式:C20H14O2S2
  • 分子量:350.454
  • 类别:PAK
  • 密度:1.5±0.1 g/cm3
  • 沸点:543.7±35.0 °C at 760 mmHg
  • 熔点:172℃
  • 闪点:263.4±24.7 °C

Mesalamine impurity P

Mesalamine impurity P 是 Mesalamine (HY-15027) 的杂质。5-Aminosalicylic acid (Mesalamine) 是一种特异性的 PPARγ 激动剂,还抑制 p21-激活激酶 1 (PAK1) 和 NF-κB。

  • CAS号:887256-40-8
  • 分子式:C13H11NO6S
  • 分子量:309.294
  • 类别:PAK
  • 密度:1.6±0.1 g/cm3
  • 沸点:N/A
  • 熔点:N/A
  • 闪点:N/A

Aza197

AZA197 是 Cdc42 的选择性小分子抑制剂。AZA197 通过下调 PAK1 和ERK 信号通路,在体外抑制结肠癌细胞增殖、细胞迁移、侵袭,增加细胞凋亡 (apoptosis)。AZA197 抑制肿瘤生长,显著提高 SW620 肿瘤异种移植小鼠存活率。

  • CAS号:1249398-09-1
  • 分子式:C24H36N6
  • 分子量:408.58
  • 类别:细胞凋亡
  • 密度:N/A
  • 沸点:N/A
  • 熔点:N/A
  • 闪点:N/A

PAK4-IN-1

PAK4-IN-1(化合物19)是一种高效、选择性、口服活性PAK4抑制剂,在体内具有强大的抗肿瘤功效。PAK4-IN-1在酸性和中性条件下都是稳定的【1】。

  • CAS号:2396529-58-9
  • 分子式:C26H30ClN7O5
  • 分子量:556.01
  • 类别:PAK
  • 密度:N/A
  • 沸点:N/A
  • 熔点:N/A
  • 闪点:N/A

FRAX1036

FRAX1036 是一种 PAK 抑制剂,对 PAK1,PAK2 和 PAK4 的 Ki 值分别为 23.3 nM,72.4 nM 和 2.4 μM。

  • CAS号:1432908-05-8
  • 分子式:C28H32ClN7O
  • 分子量:518.053
  • 类别:PAK
  • 密度:1.3±0.1 g/cm3
  • 沸点:669.8±65.0 °C at 760 mmHg
  • 熔点:N/A
  • 闪点:358.9±34.3 °C

栀子(黄)素A

栀子素A是一种口服活性和合成的PMF类似物,对神经突起生长和神经元分化具有神经营养作用。栀子素A通过激活MAPK/ERK、PKC和PKA而不是TrkA、CREB信号通路促进神经炎的发生。栀子素A还具有镇静、抗焦虑、抗抑郁和抗惊厥作用[1][2]。

  • CAS号:21187-73-5
  • 分子式:C21H22O9
  • 分子量:418.39400
  • 类别:PAK
  • 密度:1.3g/cm3
  • 沸点:624.2ºC at 760 mmHg
  • 熔点:162-163ºC
  • 闪点:218.5ºC

5-氨基水杨酸

5-Aminosalicylic acid 是一种特异性的 PPARγ 激动剂,还抑制 p21-激活激酶1 (PAK1) 和 NF-κB。

  • CAS号:89-57-6
  • 分子式:C7H7NO3
  • 分子量:153.135
  • 类别:PAK
  • 密度:1.5±0.1 g/cm3
  • 沸点:380.8±32.0 °C at 760 mmHg
  • 熔点:275-280 °C (dec.)(lit.)
  • 闪点:184.1±25.1 °C

LCH-7749944

LCH-7749944 (GNF-PF-2356) 是一种有效的 PAK4 抑制剂,IC50 为 14.93 μM。LCH-7749944通过下调 PAK4/c-Src/EGFR/cyclin D1 途径有效抑制人胃癌细胞的增殖,并诱导凋亡 (apoptosis)。

  • CAS号:796888-12-5
  • 分子式:C20H22N4O2
  • 分子量:350.414
  • 类别:细胞凋亡
  • 密度:1.3±0.1 g/cm3
  • 沸点:580.0±58.0 °C at 760 mmHg
  • 熔点:N/A
  • 闪点:304.6±32.3 °C

美沙拉嗪 d3

5-氨基水杨酸-d3是氘标记的5-氨基水杨酸。5-氨基水杨酸(美沙拉胺)作为一种特异性PPARγ激动剂,也抑制p21活化激酶1(PAK1)和NF-κB[1][2][3][4]。

  • CAS号:1309283-32-6
  • 分子式:C7H4D3NO3
  • 分子量:156.154
  • 类别:PAK
  • 密度:1.5±0.1 g/cm3
  • 沸点:403.9±40.0 °C at 760 mmHg
  • 熔点:N/A
  • 闪点:198.1±27.3 °C

PAK4-IN-2

PAK4-IN-2是一种高效的PAK4抑制剂,IC50值为2.7 nM。PAK4-IN-2可将MV4-11细胞阻滞于G0/G1期,诱导细胞凋亡。PAK4-IN-2可用于研究癌症[1]。

  • CAS号:2488706-33-6
  • 分子式:C18H21ClN6
  • 分子量:356.85
  • 类别:细胞凋亡
  • 密度:N/A
  • 沸点:N/A
  • 熔点:N/A
  • 闪点:N/A

美沙拉嗪-13C6

5-氨基水杨酸-13C6是13C标记的5-氨基水杨酸[1]。5-氨基水杨酸(美沙拉嗪)作为一种特异性PPARγ激动剂,还抑制p21活化激酶1(PAK1)和NF-κB[2][3][4]。

  • CAS号:1189709-96-3
  • 分子式:C7H7NO3
  • 分子量:159.09100
  • 类别:PAK
  • 密度:N/A
  • 沸点:N/A
  • 熔点:N/A
  • 闪点:N/A

FRAX597

FRAX597 是一种有效的 I型 P21激活激酶 (PAK)抑制剂,作用于 PAK1,2 和 3,IC50 分别为 8,13 和 19 nM。

  • CAS号:1286739-19-2
  • 分子式:C29H28ClN7OS
  • 分子量:558.10
  • 类别:PAK
  • 密度:N/A
  • 沸点:N/A
  • 熔点:N/A
  • 闪点:N/A

PAK1-IN-1

PAK1-IN-1是一种有效的选择性PAK1抑制剂,IC50为9.8 nM。PAK1-IN-1以剂量依赖性方式抑制PAK1相关肿瘤细胞的迁移和侵袭[1]。

  • CAS号:2485732-30-5
  • 分子式:C26H20ClN5O2
  • 分子量:469.92
  • 类别:PAK
  • 密度:N/A
  • 沸点:N/A
  • 熔点:N/A
  • 闪点:N/A

FRAX486

FRAX486 是一种 PAK抑制剂,对 PAK1,PAK2 和 PAK3 的 IC50 值分别为 14,33 和 39 nM。

  • CAS号:1232030-35-1
  • 分子式:C25H23Cl2FN6O
  • 分子量:513.39400
  • 类别:PAK
  • 密度:N/A
  • 沸点:N/A
  • 熔点:N/A
  • 闪点:N/A

st-Ht31

st-Ht31是蛋白激酶a(PKA)锚定的膜渗透性肽抑制剂。st-Ht31诱导强烈的胆固醇/磷脂流出。st-Ht31完全逆转泡沫细胞的形成并恢复巨噬细胞的代谢健康[1][2]。

  • CAS号:188425-80-1
  • 分子式:C129H217N29O39
  • 分子量:2798.32
  • 类别:PAK
  • 密度:N/A
  • 沸点:N/A
  • 熔点:N/A
  • 闪点:N/A

KPT-9274

KPT-9274是有口服活性的 PAK4/烟酰胺磷酸核糖基转移酶 (Nampt) 抑制剂,IC50 值分别为小于 100 和 125 nM。

  • CAS号:1643913-93-2
  • 分子式:C35H29F3N4O3
  • 分子量:610.625
  • 类别:PAK
  • 密度:1.4±0.1 g/cm3
  • 沸点:857.5±65.0 °C at 760 mmHg
  • 熔点:N/A
  • 闪点:472.4±34.3 °C

ZMF-10

ZMF-10是一种高效的PAK1抑制剂,PAK1、PAK2和PAK3的IC50s分别为174nm、1.038μM和1.372μM。ZMF-10可抑制PAK1活性,影响PAK1调节的MDA-MB-231细胞凋亡、内质网应激和迁移。ZMF-10可用于研究抗癌药物[1]。

  • CAS号:2415295-37-1
  • 分子式:C19H17F6N7O
  • 分子量:473.37
  • 类别:细胞凋亡
  • 密度:N/A
  • 沸点:N/A
  • 熔点:N/A
  • 闪点:N/A

NVS-PAK1-C

NVS-PAK1-C 是一种有效的、ATP 竞争的特异性变构 PAK1 抑制剂探针,对于去磷酸化的 PAK1 和磷酸化的 PAK1,IC50 值分别为 5 nM 和 6 nM。NVS-PAK1-C 也可以抑制去磷酸化的 PAK2 (IC50=270 nM) 和磷酸化的 PAK2 (IC50=720 nM)。

  • CAS号:2250019-95-3
  • 分子式:C22H23ClF3N5O
  • 分子量:465.90
  • 类别:PAK
  • 密度:N/A
  • 沸点:N/A
  • 熔点:N/A
  • 闪点:N/A

PF-3758309

PF-3758309 是一种有效的 PAK 抑制剂,能够抑制 PAK4 的活性,IC50 值为 1.3 nM。

  • CAS号:898044-15-0
  • 分子式:C25H30N8OS
  • 分子量:490.624
  • 类别:PAK
  • 密度:1.3±0.1 g/cm3
  • 沸点:647.9±55.0 °C at 760 mmHg
  • 熔点:N/A
  • 闪点:345.6±31.5 °C

ZINC194100678

ZINC194100678是一种有效的PAK1抑制剂,IC50值为8.37μM。ZINC194100678可抑制MDA-MB-231细胞增殖。ZINC194100678可用于抗癌研究[1]。

  • CAS号:1995025-05-2
  • 分子式:C10H13N5O
  • 分子量:219.24
  • 类别:PAK
  • 密度:N/A
  • 沸点:N/A
  • 熔点:N/A
  • 闪点:N/A

G-5555

G-5555 是有效 PAK1 抑制剂,对 PAK1 和 PAK2 的 Ki 值分别为 3.7 nM 和 11 nM。

  • CAS号:1648863-90-4
  • 分子式:C25H25ClN6O3
  • 分子量:492.957
  • 类别:PAK
  • 密度:1.4±0.1 g/cm3
  • 沸点:684.6±65.0 °C at 760 mmHg
  • 熔点:N/A
  • 闪点:367.8±34.3 °C

AZ13705339

AZ13705339是一种有效的选择性PAK1抑制剂,IC50为0.33 nM,选择性比Src,FGFR1,KDR和PAK4高14,470,4100和2600倍;抑制MCF10A细胞系中细胞pPAK1的抑制,IC50为59 nM。

  • CAS号:2016806-57-6
  • 分子式:C33H36FN7O3S
  • 分子量:629.747
  • 类别:PAK
  • 密度:1.4±0.1 g/cm3
  • 沸点:868.7±75.0 °C at 760 mmHg
  • 熔点:N/A
  • 闪点:479.2±37.1 °C