1841460-82-9

• 常用中文名：TH1020
• 常用英文名：TH 1020
• CAS号：1841460-82-9
• 分子式：C₂₃H₁₅N₇S₂
• 分子量：453.54
• 相关类别： 信号通路 抗感染 细菌
• 发布时间：2020-08-09 10:38:22
• 更新时间：2024-01-12 09:26:21
• TH1020 是一种有效的选择性的 Toll 样受体 5 (TLR5)/鞭毛蛋白复合拮抗剂,IC50 为 0.85 μM。TH1020 抑制鞭毛蛋白诱导的 TLR5 信号传导,对 TLR2,TLR3,TLR4,TLR7 和 TLR8 无效。

名称

• 中文名: 4-((4-苄基-5-(吡啶-4-基)-4H-1,2,4-三唑-3-基)硫基)吡啶并[3',2':4,5]噻吩并[3,2-d]嘧啶
• 英文名: TH1020
• 英文别名: MFCD30480930

物化性质

• 分子式: C₂₃H₁₅N₇S₂
• 分子量: 453.54
• 外观性状: 粉末
• 储存条件: 室温，惰性气体

生物活性

• 描述: TH1020 是一种有效的选择性的 Toll 样受体 5 (TLR5)/鞭毛蛋白复合拮抗剂,IC50 为 0.85 μM。TH1020 抑制鞭毛蛋白诱导的 TLR5 信号传导,对 TLR2,TLR3,TLR4,TLR7 和 TLR8 无效。
• 相关类别:
  信号通路 >> 免疫及炎症 >> Toll样受体(TLR)
  研究领域 >> 感染
  研究领域 >> 炎症/免疫
  信号通路 >> 抗感染 >> 细菌
• 靶点:

  IC50: 0.85 μM (toll-like receptor 5 (TLR5)/flagellin complex)[1]

• 体外研究: TH1020抑制TLR5/鞭毛蛋白复合物形成介导的下游信号转导。TH1020被认为与鞭毛蛋白竞争并破坏其与TLR5的结合。TH1020几乎完全消除了TLR5介导的TNF-α在0.37μM处的分泌[1]。在感染IPEC-J2细胞的C83901菌株中,TH1020(0.5μM)几乎完全消除了IL-17C的分泌[2]。用TH1020(0.5μM)阻断TLR5可显著抑制感染IPEC-J2细胞的猪β防御素(pBD)-2、claudin-1和-2mrna的表达[2]。
• 参考文献:

  [1]. Lei Yan, et al. Pyrimidine Triazole Thioether Derivatives as Toll-Like Receptor 5 (TLR5)/Flagellin Complex Inhibitors. ChemMedChem. 2016 Apr 19;11(8):822-6.

  [2]. Yu Luo, et al. Toll-like Receptor 5-mediated IL-17C Expression in Intestinal Epithelial Cells Enhances Epithelial Host Defense Against F4 + ETEC Infection. Vet Res. 2019 Jun 20;50(1):48.