945396-55-4

• 常用中文名：AZ12672857
• 常用英文名：AZ12672857
• CAS号：945396-55-4
• 分子式：C₂₆H₃₀N₈O₂
• 分子量：486.57
• 相关类别： 信号通路 G 蛋白偶联受体/G 蛋白 前列腺素受体
• 发布时间：2020-11-20 20:31:06
• 更新时间：2024-01-07 18:16:54
• AZ12672857 是具有口服活性的 EphB4 (IC50=1.3 nM) 和 Src 激酶的抑制剂。AZ12672857 抑制 c-Src 转染 3T3 细胞的增殖 (IC50=2 nM) 和抑制转染 CHO-K1 细胞中的 EphB4 自磷酸化 (IC50=9 nM)。

名称

• 英文名: AZ12672857

物化性质

• 分子式: C₂₆H₃₀N₈O₂
• 分子量: 486.57
• 储存条件: 2-8°C，干燥，密封

生物活性

• 描述: AZ12672857 是具有口服活性的 EphB4 (IC50=1.3 nM) 和 Src 激酶的抑制剂。AZ12672857 抑制 c-Src 转染 3T3 细胞的增殖 (IC50=2 nM) 和抑制转染 CHO-K1 细胞中的 EphB4 自磷酸化 (IC50=9 nM)。
• 相关类别:
  研究领域 >> 癌症
  信号通路 >> G 蛋白偶联受体/G 蛋白 >> 前列腺素受体
• 靶点:

  EP4:1.3 nM (IC50)

  Src

• 体外研究: AZ12672857对CYP P450仅表现出适度的抑制作用(IC50=5μM对2C9和3A4,>10μM对1A4、2D6和2C19)。AZ12672857以240 nM的IC50抑制HUVEC中的p-KDR,并以58 nM的IC50抑制MG63细胞系中的p-PDGFR-β[1]。
• 参考文献:

  [1]. Bardelle C, et al. Inhibitors of the tyrosine kinase EphB4. Part 3: identification of non-benzodioxole-based kinase inhibitors. Bioorg Med Chem Lett. 2010;20(21):6242-6245.

安全

• 危害码 (欧洲): Xi