2412791-72-9

• 常用中文名：UNC2399
• 常用英文名：UNC2399
• CAS号：2412791-72-9
• 分子式：C₄₈H₆₆N₁₀O₇S
• 分子量：927.17
• 相关类别： 信号通路 表观遗传学 组蛋白甲基转移酶
• 发布时间：2020-11-28 16:37:04
• 更新时间：2024-01-11 01:19:04
• UNC2399,一种生物素化的 UNC1999,是选择性的 EZH2 降解剂,对 EZH2 具有很高的体外效力,IC50 值为 17 nM。

名称

• 英文名: UNC2399

物化性质

• 分子式: C₄₈H₆₆N₁₀O₇S
• 分子量: 927.17

生物活性

• 描述: UNC2399,一种生物素化的 UNC1999,是选择性的 EZH2 降解剂,对 EZH2 具有很高的体外效力,IC50 值为 17 nM。
• 相关类别:
  研究领域 >> 癌症
  信号通路 >> 表观遗传学 >> 组蛋白甲基转移酶
• 靶点:

  EZH2:17 nM (IC50)

• 体外研究: 在EZH2放射性生化分析中,UNC2399(1-1000nm)显示出较高的体外效价(IC50=17±2nm)[1]。UNC2399(100μM)从HEK293T细胞裂解物中富集EZH2[1]。
• 参考文献:

  [1]. Konze KD, et, al. An orally bioavailable chemical probe of the Lysine Methyltransferases EZH2 and EZH1. ACS Chem Biol. 2013; 8(6): 1324-34.

  [2]. Ma A, et, al. Discovery of a first-in-class EZH2 selective degrader. Nat Chem Biol. 2020 Feb;16(2):214-222.