1173023-85-2

• 常用中文名：GW 583340 dihydrochloride
• 常用英文名：GW 583340 dihydrochloride
• CAS号：1173023-85-2
• 分子式：C₂₈H₂₇Cl₃FN₅O₃S₂
• 分子量：671.03
• 发布时间：2021-01-06 15:24:31
• 更新时间：2024-01-02 09:39:23
• GW 583340二盐酸盐是一种强效的EGFR/ErbB2酪氨酸激酶双抑制剂(IC50:0.01和0.014μM)。GW 583340二盐酸盐逆转ABCG2和ABCB1介导的耐药性。GW 583340二盐酸盐具有抗癌活性[1][2][3]。

名称

• 英文名: GW583340
• 英文别名: GW583340; GW583340 DIHYDROCHLORIDE; N-{3-Chloro-4-[(3-fluorobenzyl)oxy]phenyl}-6-[2-({[2-(methylsulfonyl)ethyl]amino}methyl)-1,3-thiazol-4-yl]-4-quinazolinamine dihydrochloride; 4-Quinazolinamine, N-[3-chloro-4-[(3-fluorophenyl)methoxy]phenyl]-6-[2-[[[2-(methylsulfonyl)ethyl]amino]methyl]-4-thiazolyl]-, hydrochloride (1:2); N-{3-Chloro-4-[(3-fluorobenzyl)oxy]phenyl}-6-[2-({[2-(methylsulfonyl)ethyl]amino}methyl)-1,3-thiazol-4-yl]quinazolin-4-amine dihydrochloride; MFCD07370137; 4-[3-Chloro-4-[(3-fluorophenyl)methoxy]phenylamino]-6-[2-[[2-(methylsulfonyl)ethyl]aminomethyl]-4-thiazolyl]quinazoline dihydrochloride

物化性质

• 分子式: C₂₈H₂₇Cl₃FN₅O₃S₂
• 分子量: 671.03
• 精确质量: 669.060486

生物活性

• 描述: GW 583340二盐酸盐是一种强效的EGFR/ErbB2酪氨酸激酶双抑制剂(IC50:0.01和0.014μM)。GW 583340二盐酸盐逆转ABCG2和ABCB1介导的耐药性。GW 583340二盐酸盐具有抗癌活性[1][2][3]。
• 相关类别:
  研究领域 >> 癌症
  信号通路 >> JAK/STAT信号通路 >> EGFR
  信号通路 >> 蛋白酪氨酸激酶 >> EGFR
• 体外研究: GW 583340二盐酸盐(5μM)降低 米托蒽醌抑制 ABCG2-482-R2型和 ABCG2-482-T7型细胞系的 IC50值[1] GW 583340二盐酸盐(2.5和 7.5微米,24小时) 增加 SUM149和 SUM190细胞中 玫瑰红的积累,并诱导细胞凋亡[2] GW 583340二盐酸盐(0-10μM)减少 标准立方英尺1细胞和 CatMC公司细胞中的集落形成[2]
• 参考文献:

  [1]. Sodani K, et al. GW583340 and GW2974, human EGFR and HER-2 inhibitors, reverse ABCG2- and ABCB1-mediated drug resistance. Biochem Pharmacol. 2012 Jun 15;83(12):1613-22.

  [2]. Aird KM, et al. ErbB1/2 tyrosine kinase inhibitor mediates oxidative stress-induced apoptosis in inflammatory breast cancer cells. Breast Cancer Res Treat. 2012 Feb;132(1):109-19.

  [3]. Gray ME,et al. Dual targeting of EGFR and ERBB2 pathways produces a synergistic effect on cancer cell proliferation and migration in vitro. Vet Comp Oncol. 2017 Sep;15(3):890-909.