447459-51-0

• 常用中文名：SCH 336
• 常用英文名：SCH 336
• CAS号：447459-51-0
• 分子式：C₂₃H₂₅NO₈S₃
• 分子量：539.64
• 相关类别： 信号通路 G 蛋白偶联受体/G 蛋白 大麻素受体
• 发布时间：2021-01-15 17:41:51
• 更新时间：2024-01-10 19:40:54
• SCH 336是一种有效、选择性、反向和口服活性CB2激动剂。SCH 336抑制BaF3/CB2迁移。SCH 336显著抑制白细胞在体内的迁移。SCH 336阻断卵清蛋白诱导的小鼠肺嗜酸性粒细胞增多[1]。

名称

• 英文名: N-{(1S)-1-[4-({4-Methoxy-2-[(4-methoxyphenyl)sulfonyl]phenyl}sulfonyl)phenyl]ethyl}methanesulfonamide
• 英文别名: Methanesulfonamide, N-[(1S)-1-[4-[[4-methoxy-2-[(4-methoxyphenyl)sulfonyl]phenyl]sulfonyl]phenyl]ethyl]-; N-{(1S)-1-[4-({4-Methoxy-2-[(4-methoxyphenyl)sulfonyl]phenyl}sulfonyl)phenyl]ethyl}methanesulfonamide

物化性质

• 密度: 1.4±0.1 g/cm3
• 沸点: 756.6±70.0 °C at 760 mmHg
• 分子式: C₂₃H₂₅NO₈S₃
• 分子量: 539.64
• 闪点: 411.4±35.7 °C
• 精确质量: 539.074219
• LogP: 3.91
• 蒸汽压: 0.0±2.5 mmHg at 25°C
• 折射率: 1.589
• 储存条件: 室温

生物活性

• 描述: SCH 336是一种有效、选择性、反向和口服活性CB2激动剂。SCH 336抑制BaF3/CB2迁移。SCH 336显著抑制白细胞在体内的迁移。SCH 336阻断卵清蛋白诱导的小鼠肺嗜酸性粒细胞增多[1]。
• 相关类别:
  研究领域 >> 炎症/免疫
  信号通路 >> G 蛋白偶联受体/G 蛋白 >> 大麻素受体
• 靶点:

  hCB2-R

• 体外研究: SCH 336(SCH 336)(0-10µM)与[3H]CP55940竞争,以与Ki为1.8 nM的Sf9细胞膜上的人CB2结合,并降低EC50为2 nM的人CB2膜上的GTPγS结合,降低EC50为200 nM的人CB1膜上的效力[1]。SCH 336抑制BaF3/CB2迁移至100 nM 2-AG,IC50为34 nM【1】。
• 体内研究: SCH 336(0.02、0.2、2.0 mg/kg；腹腔注射)显著抑制白细胞的迁移[1]。动物模型：雌性B6D2/F1小鼠(HU210)[1]剂量：0.02、0.2、2.0 mg/kg给药：I.p.结果：显著抑制白细胞向CCL2浸泡的凝胶泡沫海绵的迁移。
• 参考文献:

  [1]. Lunn CA, et al. A novel cannabinoid peripheral cannabinoid receptor-selective inverse agonist blocks leukocyte recruitment in vivo. J Pharmacol Exp Ther. 2006 Feb;316(2):780-8.