2041072-41-5

• 常用中文名：ICCB280
• 常用英文名：ICCB280
• CAS号：2041072-41-5
• 分子式：C₂₃H₁₈N₂O₄
• 分子量：386.400
• 相关类别： 信号通路 细胞凋亡 细胞凋亡
• 发布时间：2021-04-26 20:19:10
• 更新时间：2024-04-13 21:14:14
• ICCB280 是一种有效的 C/EBPα 诱导剂。ICCB280 通过激活 C/EBPα 并影响其下游靶点 (例如 C/EBPε ,G-CSFR 和 c-Myc),具有抗白血病特性,包括终末分化,增殖停滞和凋亡。

名称

• 英文名: ICCB280
• 英文别名: 2-[2-(3,4-Dihydroxy-phenyl)-vinyl]-3-(2-methoxy-phenyl)-3H-quinazolin-4-one; 4(3H)-Quinazolinone, 2-[(E)-2-(3,4-dihydroxyphenyl)ethenyl]-3-(2-methoxyphenyl)-

物化性质

• 密度: 1.3±0.1 g/cm3
• 沸点: 624.1±65.0 °C at 760 mmHg
• 分子式: C₂₃H₁₈N₂O₄
• 分子量: 386.400
• 闪点: 331.2±34.3 °C
• 精确质量: 386.126648
• LogP: 3.89
• 蒸汽压: 0.0±1.9 mmHg at 25°C
• 折射率: 1.644

生物活性

• 描述: ICCB280 是一种有效的 C/EBPα 诱导剂。ICCB280 通过激活 C/EBPα 并影响其下游靶点 (例如 C/EBPε ,G-CSFR 和 c-Myc),具有抗白血病特性,包括终末分化,增殖停滞和凋亡。
• 相关类别:
  信号通路 >> 细胞凋亡 >> 细胞凋亡
  研究领域 >> 癌症
• 靶点:

  C/EBPα[1]

• 体外研究: ICCB280(0.1-50)μ米；48小时)抑制HL-60细胞生长,IC50为8.6μM[1]。ICCB280(10)μ米；2-8 d)增加C/EBPα 在HL-60细胞中的表达(mRNA和蛋白)及其靶基因的调控[1]。ICCB280(10)μ米；7 d)诱导HL-60细胞的粒细胞分化和随后的凋亡[1]。细胞活力测定[1]细胞系：HL-60细胞浓度：0.1、0.5、1、5、10、50μ结果：诱导细胞生长停滞,IC50为8.6μM。westernblot分析[1]细胞系：HL-60细胞浓度：10μM孵育时间：2,4,6,8天结果：C/EBP上调α 第4天的蛋白质。增加C/EBPε 第6天的表情。C/EBP无变化β 通过8天的实验表达。
• 参考文献:

  [1]. Radomska HS, et, al. A Cell-Based High-Throughput Screening for Inducers of Myeloid Differentiation. J Biomol Screen. 2015 Oct;20(9):1150-9.

  [2]. Sridhar R, et, al. Styryl Quinazolinones as Potential Inducers of Myeloid Differentiation via Upregulation of C/EBPα. Molecules. 2018 Aug 3;23(8):1938.