479232-57-0

• 常用中文名：TC OT 39
• 常用英文名：TC OT 39
• CAS号：479232-57-0
• 分子式：C₃₂H₄₀N₈O₂S
• 分子量：600.777
• 相关类别： 信号通路 G 蛋白偶联受体/G 蛋白 催产素受体
• 发布时间：2021-05-15 07:44:29
• 更新时间：2024-07-16 13:04:08
• TC OT 39是一种合成的催产素类似物,也是催产素受体的选择性激动剂(OXTR,EC50=180nM)。TC OT 39也是一种具有330 nM Ki值的Avprla血管加压素受体拮抗剂。TC OT 39在小鼠模型中表现出镇静作用[1]。

名称

• 英文名: TC OT 39
• 英文别名: (2S)-2-[(4-Methyl-1,4-diazepan-1-yl)carbonothioyl]-N-{2-methyl-4-[(1-methyl-4,10-dihydropyrazolo[3,4-b][1,5]benzodiazepin-5(1H)-yl)carbonyl]benzyl}-1-pyrrolidinecarboxamide; (2S)-2-[(4-methyl-1,4-diazepan-1-yl)carbothioyl]-N-{2-methyl-4-[(1-methyl-4,10-dihydropyrazolo[3,4-b][1,5]benzodiazepin-5(1H)-yl)carbonyl]benzyl}pyrrolidine-1-carboxamide; 1-Pyrrolidinecarboxamide, N-[[4-[(4,10-dihydro-1-methylpyrazolo[3,4-b][1,5]benzodiazepin-5(1H)-yl)carbonyl]-2-methylphenyl]methyl]-2-[(hexahydro-4-methyl-1H-1,4-diazepin-1-yl)thioxomethyl]-, (2S)-; MFCD28133368; TC OT 39

物化性质

• 密度: 1.4±0.1 g/cm3
• 分子式: C₃₂H₄₀N₈O₂S
• 分子量: 600.777
• 精确质量: 600.299500
• LogP: 2.00
• 折射率: 1.702

生物活性

• 描述: TC OT 39是一种合成的催产素类似物,也是催产素受体的选择性激动剂(OXTR,EC50=180nM)。TC OT 39也是一种具有330 nM Ki值的Avprla血管加压素受体拮抗剂。TC OT 39在小鼠模型中表现出镇静作用[1]。
• 相关类别:
  信号通路 >> G 蛋白偶联受体/G 蛋白 >> 血管加压素受体
  信号通路 >> G 蛋白偶联受体/G 蛋白 >> 催产素受体
  研究领域 >> 神经疾病
• 靶点:

  Avprla vasopressin receptor:300 nM (Ki)

  Oxytocin Receptor:180 nM (EC50)

• 体内研究: TC OT 39(50 mg/kg、75 mg/kg腹腔注射；在 8-9 天内注射 4.次),在 50毫克/千克的剂量下,显著减少 C57BL/6J小鼠的大理石掩埋行为,并在 75毫克/千克的剂量下显示出明显的镇静作用[1]。 大理石掩埋是基于啮齿动物掩埋物体的自然本能,常用于临床前研究以评估啮齿动物的焦虑样行为[1]。
• 参考文献:

  [1]. Moy SS, et al. Prosocial effects of an oxytocin metabolite, but not synthetic oxytocin receptor agonists, in a mouse model of autism. Neuropharmacology. 2019 Jan;144:301-311.