1216953-13-7

• 常用中文名：Ebastine-d5
• 常用英文名：Ebastine-d5
• CAS号：1216953-13-7
• 分子式：C₃₂H₃₉NO₂
• 分子量：469.658
• 相关类别： 信号通路 G 蛋白偶联受体/G 蛋白 组胺受体
• 发布时间：2021-06-03 11:07:53
• 更新时间：2024-01-22 09:13:58
• Ebastine-d5(LAS-W 090-d5)是氘标记的Ebastine。依巴斯汀(LAS-W 090)是一种口服活性的第二代组胺H1受体拮抗剂。依巴斯汀可用于过敏性鼻炎和慢性特发性荨麻疹的症状研究[1][2]。

名称

• 英文名: Ebastine-d5
• 英文别名: 4-[4-(Diphenylmethoxy)-1-piperidinyl]-1-[4-(2-methyl-2-propanyl)phenyl]-1-butanone; 4-Diphenylmethoxy-1-[3-(4-tert-butylbenzoyl)propyl]piperidine; 4'-tert-Butyl-4-[4-(diphenylmethoxy)piperidino]butyrophenone; 1-(4-tert-butylphenyl)-4-[4-(diphenylmethoxy)piperidin-1-yl]butan-1-one; MFCD00865661; 1-Butanone, 1-[4-(1,1-dimethylethyl)phenyl]-4-[4-(diphenylmethoxy)-1-piperidinyl]-; 1-[4-(1,1-Dimethylethyl)phenyl]-4-[4-(diphenylmethoxy)-1-piperidinyl]-1-butanone; Ebastin; Ebastine

物化性质

• 密度: 1.1±0.1 g/cm3
• 沸点: 596.3±50.0 °C at 760 mmHg
• 分子式: C₃₂H₃₉NO₂
• 分子量: 469.658
• 闪点: 314.5±30.1 °C
• 精确质量: 469.298065
• LogP: 7.79
• 蒸汽压: 0.0±1.7 mmHg at 25°C
• 折射率: 1.590

生物活性

• 描述: Ebastine-d5(LAS-W 090-d5)是氘标记的Ebastine。依巴斯汀(LAS-W 090)是一种口服活性的第二代组胺H1受体拮抗剂。依巴斯汀可用于过敏性鼻炎和慢性特发性荨麻疹的症状研究[1][2]。
• 相关类别:
  信号通路 >> 免疫及炎症 >> 组胺受体
  研究领域 >> 内分泌
  研究领域 >> 炎症/免疫
  信号通路 >> G 蛋白偶联受体/G 蛋白 >> 组胺受体
• 体外研究: 氢、碳和其他元素的稳定重同位素已被纳入药物分子,主要作为药物开发过程中定量的示踪剂。氘化因其可能影响药物的药代动力学和代谢特征而受到关注[1]。
• 参考文献:

  [1]. Russak EM, et al. Impact of Deuterium Substitution on the Pharmacokinetics of Pharmaceuticals. Ann Pharmacother. 2019;53(2):211-216.

  [2]. J Sastre. Ebastine in allergic rhinitis and chronic idiopathic urticarial. Allergy. 2008 Dec;63 Suppl 89:1-20.

  [3]. Fu-Ming Tsai, et al. Extracellular Signal-Regulated Kinase Mediates Ebastine-Induced Human Follicle Dermal Papilla Cell Proliferation. Biomed Res Int. 2019 Feb 11;2019:6360503.

  [4]. Fujii, et al. Absorption, distribution, metabolism and excretion of [14C]ebastine after a single administration in rats. Arzneimittelforschung. 1994 Apr;44(4):527-38.