1426397-23-0

• 常用中文名：头孢磺吡苄钠盐
• 常用英文名：Cefsulodin (sodium salt)
• CAS号：1426397-23-0
• 分子式：C₂₂H₁₉N₄O₈S_2.Na_.XH₂O
• 分子量：554.53 (Anhydrous)
• 相关类别： 信号通路 抗感染 细菌
• 发布时间：2021-06-21 11:47:42
• 更新时间：2024-01-15 08:46:21
• 头孢磺啶(SCE-129)钠是第三代β-内酰胺类抗生素,属于头孢类抗生素亚群。头孢磺啶钠通过竞争性抑制青霉素结合蛋白(PBP)交联和肽聚糖的转肽作用来抑制细胞壁合成。头孢磺啶钠是一种强效酪氨酸磷酸酶抑制剂,可对抗结核分枝杆菌的强碱性磷酸酶mPTPB,IC50值为16μM[1][2][3][4]。

名称

• 中文名: 头孢磺吡苄钠盐
• 英文名: Cefsulodin (sodium salt)
• 英文别名: Sodium 1-{[(6R,7R)-2-carboxy-8-oxo-7-{[(2R)-2-phenyl-2-sulfonatoacetyl]amino}-5-thia-1-azabicyclo[4.2.0]oct-2-en-3-yl]methyl}-4-pyridiniumcarboximidate hydrate (1:1:1); MFCD29472517; Pyridinium, 1-[[(6R,7R)-2-carboxy-8-oxo-7-[[(2R)-2-phenyl-2-sulfoacetyl]amino]-5-thia-1-azabicyclo[4.2.0]oct-2-en-3-yl]methyl]-4-(hydroxyiminomethyl)-, inner salt, sodium salt, hydrate (1:1:1)

物化性质

• 分子式: C₂₂H₁₉N₄O₈S_2.Na_.XH₂O
• 分子量: 554.53 (Anhydrous)
• 精确质量: 572.064758
• 外观性状: 固体;White to Yellow powder to crystal
• 储存条件: 0-10°C;避免加热

生物活性

• 描述: 头孢磺啶(SCE-129)钠是第三代β-内酰胺类抗生素,属于头孢类抗生素亚群。头孢磺啶钠通过竞争性抑制青霉素结合蛋白(PBP)交联和肽聚糖的转肽作用来抑制细胞壁合成。头孢磺啶钠是一种强效酪氨酸磷酸酶抑制剂,可对抗结核分枝杆菌的强碱性磷酸酶mPTPB,IC50值为16μM[1][2][3][4]。
• 相关类别:
  研究领域 >> 感染
  信号通路 >> 抗感染 >> 细菌
• 体外研究: 头孢磺啶钠(0.5-64 mg/mL；18小时)的最低抑制浓度(MIC)为0.5-64 mg/mL,对铜绿假单胞菌的活性是羧青霉素(HY-B0525)的约16-32倍[1]。头孢磺啶钠(8-16μg/mL；4.5小时)不会被在苄青霉素存在下生长的铜绿假单胞菌诱导的β-内酰胺酶水解[1]。
• 体内研究: 头孢磺啶钠(1 g/kg/标签；腹腔注射；5天,9次单次给药,间隔12小时)显示大鼠肾小管细胞排泄量增加,作为肾毒性的衡量标准,并显示9次单剂给药的肾小管毒性阈值剂量为250 mg/kg(皮下注射；12天)[4]。
• 参考文献:

  [1]. King A, et al. In vitro antibacterial activity and susceptibility of cefsulodin, an antipseudomonal cephalosporin, to beta-lactamases. Antimicrob Agents Chemother. 1980 Feb;17(2):165-9.

  [2]. Gotoh N, et al. Resistance of Pseudomonas aeruginosa to cefsulodin: modification of penicillin-binding protein 3 and mapping of its chromosomal gene. J Antimicrob Chemother. 1990 Apr;25(4):513-23.

  [3]. He R, et al. Cefsulodin Inspired Potent and Selective Inhibitors of mPTPB, a Virulent Phosphatase from Mycobacterium tuberculosis. ACS Med Chem Lett. 2015 Nov 3;6(12):1231-5.

  [4]. Sack K, et al. Renal tolerance of imipenem/cilastatin and other beta-lactam antibiotics in rats. Infection. 1985;13 Suppl 1:S156-60.

安全

• 危害码 (欧洲): Xi