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头孢磺吡苄钠盐

更新时间:2024-01-15 08:46:21

头孢磺吡苄钠盐结构式
头孢磺吡苄钠盐结构式
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常用名 头孢磺吡苄钠盐 英文名 Cefsulodin (sodium salt)
CAS号 1426397-23-0 分子量 554.53 (Anhydrous)
密度 N/A 沸点 N/A
分子式 C22H19N4O8S2.Na.XH2O 熔点 N/A
MSDS N/A 闪点 N/A

 头孢磺吡苄钠盐用途


头孢磺啶(SCE-129)钠是第三代β-内酰胺类抗生素,属于头孢类抗生素亚群。头孢磺啶钠通过竞争性抑制青霉素结合蛋白(PBP)交联和肽聚糖的转肽作用来抑制细胞壁合成。头孢磺啶钠是一种强效酪氨酸磷酸酶抑制剂,可对抗结核分枝杆菌的强碱性磷酸酶mPTPB,IC50值为16μM[1][2][3][4]。

 头孢磺吡苄钠盐名称

中文名 头孢磺吡苄钠盐
英文名 Cefsulodin (sodium salt)
英文别名 更多

 头孢磺吡苄钠盐生物活性

描述 头孢磺啶(SCE-129)钠是第三代β-内酰胺类抗生素,属于头孢类抗生素亚群。头孢磺啶钠通过竞争性抑制青霉素结合蛋白(PBP)交联和肽聚糖的转肽作用来抑制细胞壁合成。头孢磺啶钠是一种强效酪氨酸磷酸酶抑制剂,可对抗结核分枝杆菌的强碱性磷酸酶mPTPB,IC50值为16μM[1][2][3][4]。
相关类别
体外研究 头孢磺啶钠(0.5-64 mg/mL;18小时)的最低抑制浓度(MIC)为0.5-64 mg/mL,对铜绿假单胞菌的活性是羧青霉素(HY-B0525)的约16-32倍[1]。头孢磺啶钠(8-16μg/mL;4.5小时)不会被在苄青霉素存在下生长的铜绿假单胞菌诱导的β-内酰胺酶水解[1]。
体内研究 头孢磺啶钠(1 g/kg/标签;腹腔注射;5天,9次单次给药,间隔12小时)显示大鼠肾小管细胞排泄量增加,作为肾毒性的衡量标准,并显示9次单剂给药的肾小管毒性阈值剂量为250 mg/kg(皮下注射;12天)[4]。
参考文献

[1]. King A, et al. In vitro antibacterial activity and susceptibility of cefsulodin, an antipseudomonal cephalosporin, to beta-lactamases. Antimicrob Agents Chemother. 1980 Feb;17(2):165-9.  

[2]. Gotoh N, et al. Resistance of Pseudomonas aeruginosa to cefsulodin: modification of penicillin-binding protein 3 and mapping of its chromosomal gene. J Antimicrob Chemother. 1990 Apr;25(4):513-23.  

[3]. He R, et al. Cefsulodin Inspired Potent and Selective Inhibitors of mPTPB, a Virulent Phosphatase from Mycobacterium tuberculosis. ACS Med Chem Lett. 2015 Nov 3;6(12):1231-5.  

[4]. Sack K, et al. Renal tolerance of imipenem/cilastatin and other beta-lactam antibiotics in rats. Infection. 1985;13 Suppl 1:S156-60.  

 头孢磺吡苄钠盐物理化学性质

分子式 C22H19N4O8S2.Na.XH2O
分子量 554.53 (Anhydrous)
精确质量 572.064758
外观性状 固体;White to Yellow powder to crystal
储存条件 0-10°C;避免加热

 头孢磺吡苄钠盐安全信息

危害码 (欧洲) Xi

 头孢磺吡苄钠盐英文别名

Sodium 1-{[(6R,7R)-2-carboxy-8-oxo-7-{[(2R)-2-phenyl-2-sulfonatoacetyl]amino}-5-thia-1-azabicyclo[4.2.0]oct-2-en-3-yl]methyl}-4-pyridiniumcarboximidate hydrate (1:1:1)
MFCD29472517
Pyridinium, 1-[[(6R,7R)-2-carboxy-8-oxo-7-[[(2R)-2-phenyl-2-sulfoacetyl]amino]-5-thia-1-azabicyclo[4.2.0]oct-2-en-3-yl]methyl]-4-(hydroxyiminomethyl)-, inner salt, sodium salt, hydrate (1:1:1)
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