2108899-91-6

• 常用中文名：CPTH2 hydrochloride
• 常用英文名：CPTH2 hydrochloride
• CAS号：2108899-91-6
• 分子式：C₁₄H₁₅Cl₂N₃S
• 分子量：328.260
• 相关类别： 信号通路 细胞凋亡 细胞凋亡
• 发布时间：2021-07-25 19:44:17
• 更新时间：2024-01-07 13:37:41
• 盐酸CPTH2是一种有效的组蛋白乙酰转移酶(HAT)抑制剂。盐酸CPTH2选择性抑制Gcn5对组蛋白H3的乙酰化。盐酸CPTH2通过抑制乙酰转移酶p300(KAT3B)[1][2]诱导透明细胞肾癌(ccRCC)细胞凋亡并降低其侵袭性。

名称

• 英文名: CPTH2 (hydrochloride)
• 英文别名: 4-(4-Chlorophenyl)-2-(2-cyclopentylidenehydrazino)-1,3-thiazole hydrochloride (1:1); Cyclopentanone, 2-[4-(4-chlorophenyl)-2-thiazolyl]hydrazone, hydrochloride (1:1); CPTH2 (hydrochloride)

物化性质

• 分子式: C₁₄H₁₅Cl₂N₃S
• 分子量: 328.260
• 精确质量: 327.036377
• 储存条件: -20°C，干燥，密封

生物活性

• 描述: 盐酸CPTH2是一种有效的组蛋白乙酰转移酶(HAT)抑制剂。盐酸CPTH2选择性抑制Gcn5对组蛋白H3的乙酰化。盐酸CPTH2通过抑制乙酰转移酶p300(KAT3B)[1][2]诱导透明细胞肾癌(ccRCC)细胞凋亡并降低其侵袭性。
• 相关类别:
  信号通路 >> 细胞凋亡 >> 细胞凋亡
  研究领域 >> 癌症
  信号通路 >> 表观遗传学 >> 组蛋白乙酰转移酶
• 靶点:

  GCN5

  p300

• 体外研究: CPTH2(100μM；12、24、48小时)盐酸盐可导致细胞增殖早在12小时后减少,刺激48小时后进一步显著减少[1]。CPTH2(100μM；12或48小时)盐酸盐导致两种细胞系中的活性下降相当[1]。CPTH2(100μM；48小时)盐酸盐在48小时后使凋亡/死亡细胞数量急剧增加[1]。CPTH2(100μM；12、24、48小时)盐酸盐显示整体AcH3组蛋白和H3AcK18的乙酰化降低[1]。CPTH2(100μM；24,48小时)盐酸盐能够抵抗培养中ccRCC-786-O细胞的侵袭和迁移[1]。CPTH2(0.2,0.5,1 mM)盐酸盐抑制GCN5缺失菌株和单一催化突变株E173H的生长[2]。CPTH2(0.6,0.8 mM；24小时)盐酸盐抑制酵母细胞培养物中的组蛋白H3乙酰化[2]。CPTH2盐酸盐抑制Gcn5p依赖的功能网络[2]。细胞增殖试验[1]细胞系：甲状腺乳头状癌(K1)和肾透明细胞癌(ccRCC-786-O)细胞系浓度：100μM培养时间：12,24,48小时结果：早在12小时后导致细胞增殖减少,刺激48小时后进一步显著减少。细胞活力测定[1]细胞系：K1和ccRCC-786-O细胞系浓度：100μM孵育时间：24小时(K1细胞)和48小时(ccRCC-786-O细胞)结果：导致两种细胞系的活性均出现类似的下降。凋亡分析[1]细胞系：ccRCC-786-O细胞浓度：100μM孵育时间：48小时结果：48小时后凋亡/死亡细胞数量急剧增加。Western Blot分析[1]细胞系：ccRCC-786-O细胞浓度：100μM孵育时间：12,24,48小时结果：显示整体AcH3组蛋白和H3AcK18的乙酰化减少。
• 参考文献:

  [1]. Cocco E, et al. KAT3B-p300 and H3AcK18/H3AcK14 levels are prognostic markers for kidney ccRCC tumoraggressiveness and target of KAT inhibitor CPTH2. Clin Epigenetics. 2018 Apr 4;10:44.

  [2]. Chimenti F, et al. A novel histone acetyltransferase inhibitor modulating Gcn5 network: cyclopentylidene-[4-(4'-chlorophenyl)thiazol-2-yl)hydrazone. J Med Chem. 2009 Jan 22;52(2):530-6.

安全

• 危害码 (欧洲): Xi